сколько дней капать азарга
Азарга
Азарга – раствор глазных капель для снижения внутриглазного давления. Комбинированный препарат, применяемый в офтальмологии при лечении внутриглазной гипертензии и открытоугольной глаукомы.
Состав и форма выпуска
Азарга – раствор глазных капель, суспензия белого цвета стерильная, содержит:
Упаковка. Флакон –капельница из полиэтилена 5мл в пачке картонной с инструкцией.
Фармакологические свойства
Противоглаукомные свойства раствора Азарга обусловлены действием включенных в состав веществ.
Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором, не имеющим симпатомиметической активности. Свойства его не оказывают прямого депрессорного действия на миокард, он не имеет мембраностабилизирующей активности. Внутриглазное давление тимолол снижает при местном применении, благодаря сокращению производства водянистой влаги, а также незначительного увеличения ее оттока.
Комбинация этих двух веществ превышает действие каждого из них в отдельности.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Раствор Азарга назначается конъюнктивально по 1 капле дважды в сутки. При пропуске очередной дозы, лечение продолжают по прописанной схеме, не превышая дозировки.
После применения препарата, чтобы уменьшить риск системной абсорбции, рекомендуется слегка надавить пальцем на область внутреннего угла глаза и удерживать пальцы в таком состоянии в течение нескольких секунд.
При переходе на применение раствора Азарга, необходимо начать использование данного препарата на следующий день после отмены предыдущего антиглаукомного средства.
Противопоказания
Косопт
Ксалаком
Фотил
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Также Вы моете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Азарга (капли для глаз при глаукоме)
Капли для глаз Азарга являются комбинированным препаратом, назначаемым пациентам с внутриглазной гипертензией или открытоугольной формой глаукомы. Обычно его назначают в случаях недостаточной эффективности монотерапии. В состав лекарства входит бета-блокатор Тимолол и ингибитор карбоангидразы Бринзоламид.
Состав и форма выпуска
Капли для глаз Азарга содержат в своем составе два компонента: Бринзоламид (10 мг) и Тимолола малеат 5 мг.
Выпускается лекарство в полиэтиленовых флаконах-капельницах (дроп-тейнер) объемом 5 мл.
Фармакологическое действие
Азарга относится к противоглаукомным препаратам, действие которого обусловлено входящими в него бета-адреноблокатором и ингибитором карбоангидразы. Продолжительность действия препарата Азарга составляет в среднем 12 часов, поэтому инстиллировать капли следует дважды в сутки.
Показания
Глазные капли Азарга назначают пациентам для снижения уровня внутриглазного давления (при открытоугольной глаукоме или внутриглазной гипертензии), если монотерапия заболевания не принесла должного эффекта.
Способ применения
Применяют препарат Азарга для местного нанесения. Перед началом использования флакон следует несколько раз встряхнуть. После этого по 1 капле лекарства помещают непосредственно в конъюнктивальный мешок. Кратность применения составляет 2 раза в сутки. Для того, чтобы снизить системное влияние капель для глаз, нужно на 1-2 минуты слегка надавить на область слезных мешков (во внутреннем угле глаза) сразу после закапывания. При пропуске приема препарата, следующую дозу закапывают согласно расписанию, не увеличивая количество капель. Максимально можно закапывать по 1 капле в каждый конъюнктивальный мешок дважды в сутки.
Если врач назначил замену других капель для глаз на Азаргу, то новый препарат начинают использовать на следующий день после отмены предыдущего.
Противопоказания
Нельзя назначать капли для глаз Азарга пациентам с:
Осторожности требует назначение препарата Азарга пациентам с нарушением кровотока в центральных и периферических артериях, с гипертиреозом, гипотензией и стенокардией Принцметала. Также нет достаточных данных об использовании капель у пациентов с пигментной и псевдоэксфолиативной формой глаукомы, поэтому в этом случае требуется постоянный котроль внутриглазного давления.
Если у пациента в анамнезе были случаи анафилаксии, то на фоне применения препарата Азарга развивается резистентность к обычным дозам адрналина, применяемого для лечения анафилактического шока.
Перед плановой общей анестезией требуется постепенно отменить лекарство за 48 часов, так как на фоне лечения снижается чувствительность клеток сердца к симпатической стимуляции.
Побочные действия
Побочные эффекты препарата Азарга связаны с его компонентами.
Тимолол может вызывать местные (затуманивание зрения, раздражение, болезненные ощущения, чувство инородного предмета в глазу, реже синдром сухого глаза, эрозия роговицы, зуд и аллергия) и системные (дисгевзия, снижение системного давления, бронхообструкция, бессонница, плоский лишай) побочные эффекты.
У Бринзоламида также имеются местные (кератит, дефект эпителия роговицы, экскавация зрительного нерва, внутриглазная гипертензия, диплопия, птеригиум, фотопсия, мидриаз) и системные (снижение либидо, депрессия, нервозность, амнезия, моторная дисфункция, снижение памяти) побочные эффекты.
При появлении каких-либо нежелательных реакций, следует незамедлительно сообщить о них вашему врачу.
Передозировка
В случае непреднамеренной передозировки следует тщательно промыть глаза водой. В случае необходимости проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. При системном отравлении нужно контролировать кислотность крови и содержание в ней электролитов. Гемодиализ при этом не эффективен.
Взаимодействия
Специальных исследований по взаимодействию препарата Азарга с другими лекарствами не проводилось. Однако на фоне перорального приема ингибиторов карбоангидразы вероятность развития побочных эффектов увеличивается. Кроме того, осторожно нужно назначать ряд препаратов (ритонавир, клотримазол, интраконазол, тролеандомицин, кетоконазол). При одновременном применении антиаритмиков, блокаторов кальциевых каналов, гуанедина, бета-блокаторов, сердечных гликозидов возрастает риск брадикардии и гипотонии.
При одновременном назначении других капель для глаз, следует соблюдать пятнадцатиминутный перерыв.
Особые указания
У пожилых пациентов Азарга может снижать способность к управлению автомобилем и работе с опасными приборами. Если пациент носит контактные линзы, то обязательно следует контролировать состояние (в том числе и гидратацию) роговицы. В группу риска нужно отнести пациентов с сахарным диабетом, врожденной аномалией или дистрофией роговицы.
В составе капель Азарга имеется консервант (бензалкония хлорид), который может вызывать язвенную или точечную кератопатию. Также он абсорбируется контактными линзами, которые необходимо удалять перед закапыванием.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Тимолол 5 мг в виде тимолола малеата 6,8 мг.
Бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; натрия хлорид 1,0 мг; тилоксапол 0,25 мг; маннитол 33 мг; карбомер (974Р) 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная для доведения pH; вода очищенная до 1,0 мл.
Описание
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомное средство комбинированное (карбоангидразы ингибитор + бета- адреноблокатор)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Препарат АЗАРГА содержит два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат которые снижают повышенное внутриглазное давление в первую очередь за счет снижения секреции внутриглазной жидкости однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения внутриглазного давления.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.
Фармакокинетика:
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Максимальная концентрация Стах бринзоламида в эритроцитах около 184 рМ.
В равновесном состоянии после применения препарата Азарга средняя максимальная концентрация Сmах тимолола в плазме и AUC0-124 тимолола составляла 0824 ± 0453 нг/мл и 471 ± 429нг*ч/мл соответственно а средняя Стах тимолола была достигнута при 079 ±045 ч.
Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и в меньшей степени с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.
Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.
Бринзоламид выводится в основном с мочой и калом в сравнительных количествах 32 % и 29 % соответственно. Около 20 % выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид а также остаточные количества ( Обзор профиля безопасности
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были затуманивание зрения раздражение глаз боль в глазу которые встречались примерно у 2-7 % пациентов.
Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (>1/10) часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 3 фарингит 3 синусит 3 ринит 3
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: уменьшение количества эритроцитов 3 повышение содержания хлоридов в крови 3
Нарушения со стороны иммунной системы
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: гипогликемия 2 снижение аппетита 3
Нечасто: бессонница 1
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна: церебральная ишемия 2 цереброваскулярное нарушение 2 обморок 2 усиление признаков и симптомов миастении gravis 2 сонливость 3 моторные дисфункции 3 амнезия 3 ухудшение памяти 3 парестезии 23 тремор 3 гипестезия 3 агевзия 3 головокружение 12 головная боль 1
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: затуманивание зрения 1 боль в глазу 1 раздражение глаз 1
Нечасто: эрозия роговицы 1 точечный кератит 1 выпот в переднюю камеру глаза 1 фотофобия 1 синдром «сухого глаза» 1 выделения из глаза 1 зуд в глазу 13 ощущение инородного тела в глазах 1 гиперемия глаз 1 гиперемия склеры 1 повышенное слезотечение 1 гиперемия конъюнктивы 1 эритема век 1
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Частота неизвестна: вертиго 3 звон в ушах 3
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: остановка сердца 2 сердечная недостаточность 2 хроническая сердечная недостаточность 2 АВ-блок 2 кардио-респираторный дистресс-синдром 3 стенокардия 3 брадикардия 23 нерегулярная частота сердечных сокращений 3 аритмия 23 ощущение сердцебиения 23 тахикардия 3 увеличение частоты сердечных сокращений 3 боль в груди 2 отёк 2
Нечасто: снижение артериального давления 1
Частота неизвестна: гипотензия 2 гипертензия 3 повышение артериального давления 1 феномен Рейно 2 холодные кисти и стопы 2
Частота неизвестна: бронхоспазм 2 (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе) одышка 1 астма 1 носовое кровотечение 1 гиперреактивность бронхов 3 раздражение гортани 3 заложенность носа 3 заложенность верхних дыхательных путей 3 синдром постназального затека 3 чихание 3 ощущение сухости носа 3 фаринголарингитная боль 3 ринорея 3
Частота неизвестна: рвота 23 боль в верхней части брюшной полости 13 боль в животе 2 диарея 13 сухость во рту 1 тошнота 13 эзофагит 3 диспепсия 23 ощущение дискомфорта в брюшной полости 3 ощущение дискомфорта в желудке 3 усиление перистальтики 3 желудочно-кишечное расстройство 3 гипестезия и парестезия полости рта 3 метеоризм 3
Частота неизвестна: нарушение показателей функции печени 3
Частота неизвестна: крапивница 3 макуло-папулезная сыпь 23 генерализованный зуд 3 уплотнение кожи 3 дерматит 3 алопеция 1 псориазоформная сыпь или обострение псориаза 2 сыпь 1 эритема 13
мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: миалгия 1 мышечные спазмы 3 артралгия 3 боль в спине 3 боль в конечностях 3
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: боль в области почек 3 поллакиурия 3
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Частота неизвестна: эректильная дисфункция 3 сексуальная дисфункция 2 снижение либидо 2
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частота неизвестна: боль в груди 1 боль 3 утомляемость 1 2 астения 23 недомогание 3 ощущение дискомфорта в груди 3 аномальные ощущения 3 ощущение тревожности 3 раздражительность 3 периферический отёк 3 остатки лекарственного препарата 3
Частота неизвестна: увеличение содержания калия в крови1 увеличение содержания лактатдегидрогеназы в крови 1
1 Побочные реакции наблюдаемые при приеме препарата АЗАРГА
2 Побочные реакции наблюдаемые при монотерапии тимололом
3 Побочные реакции наблюдаемые при монотерапии бринзоламидом
Описание отдельных нежелательных реакций
Препарат АЗАРГА содержит бринзоламид который является ингибитором карбоангидразы и обладает системной абсорбцией. Эффекты возникающие со стороны желудочно-кишечного тракта нервной системы крови и лимфатической системы почек и мочевыводящих путей обмена веществ и питания в основном связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Аналогичные нежелательные реакции характерные пероральным формам ингибиторов карбоангидразы могут наблюдаться и при местном их применении.
При местном применении тимолол проникает в системный кровоток что может вызвать нежелательные реакции подобные тем которые возникают при системном введении бета-адреноблокаторов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции встречающиеся при применении прочих бета-адреноблокаторов в форме капли глазные. Дополнительные нежелательные реакции связанные с использованием индивидуальных активных компонентов которые могут потенциально быть при применении препарата АЗАРГА описаны выше. Частота системных нежелательных реакций при местном применении ниже чем при системном введении. Информацию о снижении системной абсорбции см. в разделе «Способ применения и дозы».
Передозировка:
Могут наблюдаться симптомы передозировки бета-адреноблокаторов в случае случайного приема препарата внутрь: брадикардия гипотензия сердечная недостаточность и бронхоспазм.
В результате действия бринзоламида может произойти нарушение электролитного баланса развитие ацидозного состояния нарушения со стороны центральной нервной системы. Необходимо следить за уровнем электролитов в сыворотке крови (в частности содержанием калия) и pH крови. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие:
Препарат АЗАРГА содержит бринзоламид ингибитор карбоангидразы который при местном применении может абсорбироваться системно. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов применяющих препарат АЗАРГА.
Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы так как существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома P-450: CYP3A4 (в основном) CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты ингибирующие изофермент CYP3A4 такие как кетоконазол итраконазол клотримазол ритонавир и тролеандомицин вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно так как он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.
Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина флуоксетина пароксетина) и тимолола.
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном применении бета-адреноблокаторов для местного применения с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь гуанетидином бета-адреноблокаторами антиаритмическими препаратами (включая амиодарон) гликозидами наперстянки и парасимпатомиметиками.
бета-адреноблокаторы могут уменьшать отклик на адреналин при лечении анафилактических реакций. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с атопией или с анафилаксией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»)
В некоторых случаях в результате одновременного применения бета-адреноблокаторов для местного применения и адреналина (эпинефрина) может развиваться мидриаз.
Эффект оказываемый на внутриглазное давление или известные эффекты системных бета-адреноблокаторов могут усиливаться если тимолол назначается пациенту уже получающему системный бета-адреноблокатор. Таких пациентов необходимо тщательно наблюдать.
Применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется.
В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.
Особые указания:
Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции.
Тимолол при местном применении может вызывать такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем а также другие нежелательные реакции как и системные бета-адреноблокаторы.
Реакции гиперчувствительности характерные для всех производных сульфонамидов могут развиться при применении препарата АЗАРГА вследствие системной абсорбции. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например ишемической болезнью сердца стенокардией Принцметала сердечной недостаточностью) и гипотензией терапия бета-адреноблокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Нарушения со стороны сосудов
С осторожностью следует назначать пациентам с выраженным нарушением/ расстройством периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно тяжелой формы).
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.
Сообщалось о том что бета-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (например диплопии птозе и общей слабости).
Нарушения со стороны дыхательной системы
бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам страдающим лабильным течением диабета поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Нарушение кислотно-основного равновесия
Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.
Ингибиторы карбоангидразы применяемые перорально могут влиять на способность заниматься деятельностью требующей повышенного внимания и (или) физической координации у пожилых пациентов. Данные явления могут наблюдаться т.к. бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении.
Пациенты с атопией или с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе получающие бета-адреноблокаторы могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов а также могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.
Отслойка сосудистой оболочки глаза
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например тимолола ацетазоламида) после фильтрующих операций.
Действие бета-адреноблокаторов в составе офтальмологических препаратов может блокировать системное действие бета-агонистов например адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом тимолола.
При применении препарата АЗАРТА пациентами которые принимают системные бета-адреноблокаторы необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов так и в отношении снижения внутриглазного давления. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.
Совместное применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется. Существует вероятность усиления системных эффектов возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы у пациентов принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и препарат АЗАРГА. Одновременное назначение препарата АЗАРГА и пероральных ингибиторов карбоангидразы и не рекомендуется.
Эффекты со стороны органа зрения
Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. У пациентов носящих контактные линзы необходимо тщательно наблюдать за их состоянием роговицы при применении бринзоламида так как ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы например пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Бензалкония хлорид входящий в состав препарата АЗАРГА может вызывать раздражение глаз а также изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.
Перед применением препарата контактные линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15 минут после применения препарата.
Препарат АЗАРГА содержит бензалкония хлорид который может вызывать точечную кератопатию и (или) токсическую язвенную кератопатию. При длительном применении препарата следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов.
Нарушение функции печени
Следует применять препарат АЗАРГА с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
Условия хранения:
При температуре от 2 до 30 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать после срока годности указанного на упаковке.
Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.
Азарга®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капли глазные, суспензия, 5 мл
Состав
активные вещества: бринзоламид – 10 мг, тимолола малеат – 6,8мг (эквивалентно тимололу – 5,0 мг),
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная стерильная до 1,00 мл.
Описание
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид и тимолол всасываются в роговицу и проникают в системный кровоток. После применения глазных капель Азарга®, средняя Cmax тимолола была достигнута через 0,79 ± 0,45 часов. Связывание бринзоламида с белками плазмы умеренное (около 60%). Бринзоламид накапливается в эритроцитах благодаря высокой степени сродства к CA-II и меньшей степени к CA-I. Его активный метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи преимущественно с CA-I. Благодаря сродству к эритроцитам и тканям CA, концентрация бринзоламида и метаболита в плазме является низкой. При равновесном состоянии тимолол обнаруживается в плазме крови человека в течение 12 часов после применения глазных капель Азарга®.
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит N-дезэтилбринзоламид, образующийся у человека, в присутствии бринзоламида также связывается с CA-I и также накапливается в эритроцитах. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.
Бринзоламид выводится, в основном, через почки (около 60%). Около 20% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.Тимолол и его метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола из плазмы составляет 4,8 часов после применения глазных капель Азарга®.
Фармакодинамика
Глазные капли Азарга®, суспензия содержит два активных компонента: бринзоламид и тимолола малеат. Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но действуют двумя разными механизмами воздействия. Комбинированный эффект этих двух действующих веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с каждым из веществ в отдельности.
Бринзоламид является мощным ингибитором карбоангидразы II (CA-II), основного изофермента глаза. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза снижает уровень секреции внутриглазной жидкости, предположительно замедляя образование ионов бикарбоната с последующим снижением уровня транспорта натрия и жидкости.
Тимолол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Тонографические и флюорофотометрические исследования показали, что его основное действие заключается в уменьшении образования внутриглазной жидкости и небольшом увеличении ее оттока.
Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы или внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения ВГД.
Способ применения и дозы
Встряхнуть флакон перед употреблением!
Глазные капли Азарга® закапывают в коньюктивальный мешок по 1 капле 2 раз в день в пораженный глаз(глаза), в одно и то же время.
После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век на 2 минуты. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций.
Если доза была пропущена, то лечение должно быть продолжено со следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать 2 капли в день в пораженный глаз(глаза).
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.
При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азарга®, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием препарата Азарга® на следующий день.
При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 минут.
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
— раздражение глаз: чувство жжения, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение, болезненные ощущения в глазу, гипестезия глаза, ощущение инородного тела в глазу
— кератит, кератопатия, увеличение отношения экскавация/диск зрительного нерва, дефект роговичного эпителия, повреждение роговичного эпителия, повышение внутриглазного давления, отслойка сосудистой оболочки глаза, окрашивание роговицы, отек роговицы
— аллергический конъюнктивит, отек конъюнктивы, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, птеригиум
— воспаление мейбомиевых желез
— опалесценция, пигментация склеры
— зрительный дискомфорт: снижение остроты зрения, затуманивание зрения, диплопия, фотопсия
— раздражение век: покраснение, дерматит, отек век
— выпадение бровей или ресниц
При всасывании ингредиентов препарата в редких случаях могут отмечаться:
— необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания, притупление вкусовых ощущений, оральная парестезия
— боль в верхней части живота, эзофагит, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, дискомфорт в желудке, частая дефекация, желудочно-кишечные расстройства, метеоризм
— назофарингит, фарингит, синусит, ринит
— кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, аритмия, учащенное сердцебиение, боль в груди, повышение или понижение артериального давления, отек, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада
— головная боль, головокружение, церебральная ишемия, инсульт, обморок, усиление признаков и симптомов тяжелой миастении, парестезия, шум в ушах
— сонливость, двигательная дисфункция, амнезия, нарушение памяти, парестезия, тремор, гипестезия, потеря вкуса, утомляемость
— апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, кошмары, повышенная возбудимость, бессонница, сексуальная дисфункция
— спазм бронхов, одышка, кашель, раздражение в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, чихание, сухость в носу, носовое кровотечение
— боли в конечностях, боль в пояснице, мышечные спазмы, миалгия, артралгия
— боль в почках, поллакиурия
— гиперчувствительность, системные аллергические реакции, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, локализованная и генерализованная сыпь, зуд, ощущение стянутости кожи, дерматит, алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза
— повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови, повышение уровня калия в крови, снижение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови, аномальные результаты функциональных тестов печени, гипогликемия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам
повышенная чувствительность к другим бета-блокаторам
повышенная чувствительность к сульфаниламидам
хроническое обструктивное заболевание легких тяжелой степени
синдром слабости синусного узла
атриовентрикулярная блокада II и III степени
выраженная сердечная недостаточность
аллергический ринит тяжелой степени
почечная недостаточность тяжелой степени
Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований по взаимодействию препарата Азарга® с другими препаратами не проводилось.
Азарга® содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Необходимо учитывать возможное взаимодействие при назначении препарата Азарга®.
Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и бринзоламид в виде глазных капель. Не рекомендуется одновременное применение глазных капель, содержащих бринзоламид, и пероральных ингибиторов карбоангидразы.
За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Предполагается, что препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, ингибируют метаболизм бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Существует вероятность аддитивного эффекта, что может привести к гипотензии и / или выраженной брадикардии, при офтальмологическом применении бета-блокатора совместно с пероральным применением блокаторов кальциевых каналов, бета-блокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков или гуанетидина.
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять ответ на адреналин, применяющийся для купирования анафилактических реакций. Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.
Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении данного препарата с клонидином.
Сообщается о случаях усиления системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
При одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов с адреналином (эпинефрином) иногда отмечались случаи мидриаза.
Влияние на внутриглазное давление или известные последствия системной бета-блокады могут быть усилены при применении глазных капель Азарга® пациентами, уже принимающими системные бета-блокаторы. Рекомендуется внимательно отслеживать реакцию данных пациентов. Использование двух местных бета-блокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Особые указания
Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Ввиду содержания тимолола, являющегося бета-блокатором, существует вероятность возникновения побочных реакций со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, присущих системным бета-блокаторам. Частота развития системных нежелательных явлений после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении.
Бринзоламид является сульфаниламидом, могут возникнуть реакции гиперчувствительности, характерные для сульфаниламидов. При проявлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности, необходимо прекратить использование препарата.
У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как коронарная болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией, терапию бета-блокаторами следует применять с осторожностью. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании терапии на основе других действующих веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо вести наблюдение для выявления признаков ухудшения состояния и развития нежелательных реакций.
В связи с отрицательным влиянием на время проведения возбуждения, использование бета-блокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени требует осторожности.
Пациентам с тяжелыми нарушениями/ заболеваниями периферического кровообращения (т.е. с тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат назначают с осторожностью.
Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.
Как известно, бета-адренергические препараты усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
Болезни органов дыхания
При применении тимолола малеата может наблюдается тяжелая реакция со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, вплоть до смертельной, вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой, и реже вследствие сердечной недостаточности. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или средней степени препарат назначают с осторожностью и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.
Нарушения кислотно-щелочного баланса
Известны случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим риск почечной недостаточности, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности, препарат следует отменить.
При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией и тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе может наблюдаться устойчивость к обычным дозам адреналина, назначающимся при анафилактической реакции.
Офтальмологические формы бета-адреноблокаторов могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. Перед проведением оперативного вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.
Действие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться при назначении тимолола пациентам, уже получающим другие бета-адреноблокаторы. Необходимо тщательно контролировать реакции у таких пациентов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов или двух ингибиторов карбоангидразы для местного применения не рекомендуется.
Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и препарат Азарга®.
Данные по применению у пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой ограничены. Рекомендуется вести тщательный мониторинг внутриглазного давления у таких пациентов. Применение у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучено и не рекомендуется. Офтальмологические препараты, содержащие бета-адреноблокаторы, могут вызывать сухость глаз. Необходимо с осторожностью назначать пациентам с ослабленной роговицей, например, при сахарном диабете или дистрофии роговицы. Ввиду наличия бензалкония хлорида, который может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, при частом или длительном применении необходим тщательный мониторинг.
Беременность, период лактации
Глазные капли Азарга® настоятельно не рекомендуется принимать во время беременности и лактации.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата Азарга® при применении у пациентов младше 18 лет не была установлена, вследствие этого не рекомендуется использование препарата до достижения 18 лет.
Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.
Так как препарат Азарга® содержит бензалкония хлорид, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз и удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять Азаргу® поверх контактных линз.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
После закапывания возможна временная неясность видения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае пациент должен подождать до восстановления ясности видения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.
Передозировка
Не известно о случаях передозировки данным препаратом. При попадании в глаз лишнего количества препарата следует промыть глаза обильным количеством теплой воды. При передозировке препаратом Азарга® лечение должно быть симптоматическим.
При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови. Тимолол не диализируется.
При случайном приеме внутрь, симптомы передозировки от бета-блокады могут включать в себя брадикардию, гипотонию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в непрозарачный флакон из полиэтилена низкой плотности с дозирующей пробкой из полиэтилена низкой плотности и белой полипропиленовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 4°C до 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Срок годности после первого вскрытия – 4 недели.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
с.а. Алкон-Куврер н.в., Бельгия
Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium
Владелец регистрационного удостоверения
Alcon Laboratories (UK) Ltd., Великобритания
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории РК
Представительство «Алкон Фармасьютикалc, Лтд.»