сингуляр сколько дней принимать
Инструкция по применению СИНГУЛЯР ® (SINGULAIR)
Форма выпуска, состав и упаковка
| 1 таб. | |
| монтелукаст | 5 мг |
| монтелукаст натрия 5.2 мг, |
Вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, краситель железа оксид красный Е172, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов. Ингибирует цистеинил-лейкотриеновые CysLT1-рецепторы (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей. С этим связана способность предотвращать у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4.
Для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4 препарат эффективен в дозе 5 мг. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут не повышает его эффективность.
Фармакокинетика
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и C max при приеме таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг C max достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг C max у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. V d монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.
При приеме препарата в форме таблеток покрытых оболочкой 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении препарата в терапевтических дозах C ss метаболитов в плазме у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYPЗA4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYPЗA4, CYP2С9, CYP1А2, CYP2А6, CYP2C19 и CYP2D6.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
При приеме препарата в форме таблеток покрытых оболочкой 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата у этой категории пациентов не требуется.
Не выявлено клинических значимых различий фармакокинетики у пациентов различных рас.