Урсокапс для чего таблетки
Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.
Международное непатентованное название
Состав на одну капсулу
Кислоты урсодеоксихолевой – 250 мг. В упаковке 50 капсул.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря. Препараты желчных кислот. КОД АТХ А05АА02.
Фармакологические свойства
При применении урсодеоксихолевой кислоты у больных с первичным билиарным циррозом печени отмечается снижение содержания холестерина, что обусловлено улучшением холестаза и изменениями метаболизма холестерина. Общим для процессов могут быть изменения состава эндогенных желчных кислот при приёме препарата.
На долю урсодеоксихолевой кислоты приходится до 5% от суммарного состава желчных кислот. При пероральном применении большая часть урсодеоксихолевой кислоты поглощается путём пассивной диффузии, такое поглощение неполное. После поглощения урсодеоксихолевая кислота экстрагируется в печени примерно на 50% при отсутствии патологии печени. Чем больше выражены заболевания печени, тем меньше данный показатель. В печени урсодеоксихолевая кислота конъюгирует с глицином или таурином, а затем секретируется с желчью. Конъюгаты урсодеоксихолевой кислоты всасываются в тонкой кишке за счёт пассивных и активных механизмов. Конъюгаты могут расщепляться в тонкой кишке под действием ферментов. Свободная урсодеоксихолевая кислота, образующаяся снова, может поглощаться и конъюгироваться в печени. Неосвоенная урсодеоксихолевая кислота проходит до ободочной кишки, где она в основном подвергается 7-дегидроксилированию до литохолевой кислоты. Часть урсодеоксихолевой кислоты эпимеризуется в хенодиол через 7-оксипромежуточный продукт. Хенодиол также претерпевает 7-дегидроксилирование с образованием литохолевой кислоты. Эти метаболиты плохо растворимы и выводятся с калом. Небольшое количество литохолевой кислоты подвергается повторному всасыванию и конъюгации в печени с глицином или таурином и сульфатированию в положении 3. Сульфатированные производные литохолевой кислоты и ее конъюгаты выводятся с желчью, а затем с калом выводятся из организма.
При хроническом применении у животных литохолевая кислота вызывает холестатическое поражение печени, может приводить к гибели животных, у которых отсутствует процесс образования сульфатных конъюгатов. Урсодеоксихолевая кислота подвергается 7- дегидроксилированию медленнее, чем хенодиол. При сравнении эквимолярных количеств урсодеоксихолевой кислоты и хенодиола равновесный уровень литохолевой кислоты в смеси желчных кислот ниже при применении урсодеоксихолевой кислоты. У человека и приматов литохолевая кислота может сульфатироваться. Хотя при применении урсодеоксихолевой кислоты у человека холестатических поражений печени не развивается, следует иметь в виду, что возможны индивидуальные различия в степени сульфатирования литохолевой кислоты, хотя, возможно, дефицитные состояния по способности к сульфатированию литохолевой кислоты на самом деле крайне редки и практически не были обнаружены, несмотря на длительный опыт клинического применения урсодеоксихолевой кислоты.
У здоровых людей примерно на 70% неконъюгированной урсодеоксихолевой кислоты связывается с белками плазмы крови. Сведения о степени связывания конъюгированной урсодеоксихолевой кислоты с белками плазмы крови отсутствуют. Объем распределения для урсодеоксихолевой кислоты не установлен, однако, как ожидается, он небольшой, учитывая то, что этот препарат сосредоточивается главным образом в желчи и тонкой кишке.
Урсодеоксихолевая кислота выводится в основном с калом. При применении урсодеоксихолевой кислоты повышается уровень выведения ее с мочой, хотя эта величина остаётся незначительной (менее 1%) за исключением случаев тяжёлых холестатических поражений печени.
При хроническом приёме урсодеоксихолевой кислоты она становится основным компонентом желчных кислот, при дозе 13-15 мг / кг / день на его долю в суммарном составе желчных кислот приходится до 30-50%.
Период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.
Показания к применению
Для растворения рентген негативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырём, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ней).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.
Инструкция по применению
Урсокапс инструкция по применению.
Урсокапс по инструкции применяют перорально.
Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, следует применять урсодеоксихолевую кислоту в форме суспензии.
Для растворения холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела, что эквивалентно:
Капсулы Урсокапса нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат принимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1750 мг (14 ± 2 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Распределение приема препарата | |||
|---|---|---|---|---|---|
| Первые 3 месяца | В дальнейшем | ||||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз в день) | ||
| 47-62 | 12-16 | 250 мг | 250 мг | 250 мг | 750 мг |
| 63-78 | 13-16 | 250 мг | 250 мг | 500 мг | 1000 мг |
| 79-93 | 13-16 | 250 мг | 500 мг | 500 мг | 1250 мг |
| 94-109 | 14-16 | 500 мг | 500 мг | 500 мг | 1500 мг |
| более 110 | 500 мг | 500 мг | 750 мг | 1750 мг | |
Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.
Использование Урсокапса при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 250 мг) до достижения назначенного режима дозирования.
Нет принципиальных возрастных ограничений для применения урсодеоксихолевой кислоты детям, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребёнок весит менее 47 кг и / или если ребёнок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодеоксихолевую кислоту в виде суспензии.
Особые указания
При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.
Применение лицам в возрасте от 65 лет. Специальных исследований не проводилось. Однако, с учётом известных данных, не предвидится наличие любых проблем, специфических для лиц пожилого возраста, которые могли бы ограничить применение урсодеоксихолевой кислоты.
Мониторинг и данные лабораторных исследований
Мониторинг эффективности применения урсодеоксихолевой кислоты при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза.
При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократимости желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодеоксихолевой кислоты принимать нельзя.
Беременность и период грудного вскармливания
Достаточных данных о применении урсодеоксихолевой кислоты, в частности в I триместре беременности, нет. Урсодеоксихолевую кислоту нельзя употреблять во время беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.
Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надёжной контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.
Проникает ли урсодеоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно. Итак, препарат нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты кормление грудью необходимо прекратить.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой
Влияния на способность управлять транспортными средствами или при работе с другими механизмами не наблюдалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Секвестранты желчных кислот, такие как холестирамин и колестипол, могут препятствовать действию урсодеоксихолевой кислоты за счёт снижения уровня поглощения последней.
Антацидные препараты, содержащие соединения алюминия и смектит, могут препятствовать действию урсодеоксихолевой кислоты также за счёт снижения уровня поглощения последней.
Урсодеоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, которые получают циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях урсодеоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Урсодеоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодеоксихолевая кислота индуцирует активность цитохрома Р450 3А4, что метаболизирует препарат.
Итак, при одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может потребоваться коррекция дозы.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия; отмечали тошноту и боли в животе, случаи анорексии, эзофагита, язвенной болезни; диарея, пастообразный стул, сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.
Со стороны печени и желчного пузыря: при лечении урсодеоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.
При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза может наблюдаться декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны кожи: случаи зуда и высыпания на коже.
Метаболические нарушения: случаи повышения содержания креатинина и повышение содержания глюкозы в крови.
Нарушение общего характера: астения, боль в грудине и периферический отёк.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
Со стороны системы кроветворения: случаи лейкопении.
Передозировка
При передозировке может наблюдаться диарея. Вообще передозировка маловероятна, поскольку поглощение урсодеоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы, и она в основном выводится с калом.
Если диарея имеет место, дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Последствия диареи нужно лечить симптоматично с сохранением баланса жидкости и электролитов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к урсодеоксихолевой кислоте или другим компонентам препарата.
Некомпенсированный цирроз печени.
Непроходимость желчных протоков, острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей.
Не назначать препарат больным с желчным пузырём, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким пациентам, которые имеют частые желчные колики.
Срок годности и условия хранения
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпуск производится по рецепту врача.
Научные публикации
Сравнительная биодоступность двух лекарственных форм урсодезоксихолевой кислоты – препаратов Урсокапс и Урсофальк
Рождественский Д.А., Алексеева И.Н., Доценко Э.А., Бобков В.Я.
Урсокапс 250мг №50 капсулы (Урсодеоксихолевая кислота)
Международное непатентованное название
Одна капсула содержит:
активное вещество: кислота урсодеоксихолевая-250,0 мг,
вспомогательные вещества: лецитин (солек В-10), воск пчелиный желтый, подсолнечное масло.
Состав оболочки желатиновой капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат Е-218, титана диоксид Е-171, краситель солнечный закат желтый Е-110.
Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, светло-коричневого цвета.
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Желчные кислоты и производные. Урсодеоксихолевая кислота.
Фармакологические свойства
Принимаемая перорально, УДХК быстро всасывается в тонкой кишке и в начале подвздошной кишки через пассивный транспорт и в конце подвздошной кишки через активный транспорт. Уровень абсорбции, как правило, составляет 60-80%. После абсорбции, желчная кислота подвергается почти полному соединению с аминоуксусной кислотой и аминоэтансульфокислотой, и затем выводится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60%.
В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, больше гидрофильной УДХК кумулируется в желчи. В то же самое время, наблюдается относительное сокращение других, более липофильных желчных кислот. Под воздействием кишечных бактерий имеет место частичное расщепление на 7-кетолитохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатоксична и может вызывать паренхиматозные поражения печени у определенного вида животных. У людей всасывается очень небольшое количество, которое сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется перед тем, как экскретироваться с желчью или, в конечном итоге, с калом.
Биологический период полужизни УДХК составляет 3,5-5,8 дней.
Небольшое количество урсодеоксихолевой кислоты (УДХК) обнаружено в человеческой желчи. После перорального применения препарат снижает насыщение желчи холестерином путем ингибирования абсорбции холестерина в кишечнике и уменьшением секреции холестерина в желчи. Предположительно, в результате дисперсии холестерина и образования жидкостных кристаллов, происходит постепенное растворение холестериновых камней.
Согласно общепринятым данным, эффект УДХК на болезни печени и холестатические заболевания достигается путем равного обмена липофильных, детергентоподобных токсических желчных кислот на гидрофильную, цитопротекторную, нетоксичную УДХК, что приводит к улучшению секреторной способности гепатоцитов и к иммунорегуляторным процессам.
Показания к применению:
— Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации;
— растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена;
— токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;
— холестатические заболевания печени у детей;
— гепатит (хронический, активный в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, хронический и острый вирусный);
— лечение гастрита с рефлюксом желчи.
Противопоказания:
— гиперчувствительность;
— рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— полная обструкция желчных путей;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
— желче-желудочно-кишечный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 6 лет;
— частые билиарные колики.
Беременность и период лактации:
Отсутствует достаточное количество данных по применению урсодеоксихолевой кислоты, особенно в первый триместр беременности. Исследования на животных продемонстрировали признаки тератогенного действия в течение ранней беременности. Не следует применять капсулы Урсокапс во время беременности без крайней необходимости. Решение об этом может принято только врачом после оценки пользы/риска. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена. Неизвестно проникает ли урсодеоксихолевая кислота в молоко матери. В период кормления грудью принимать препарат не следует. При наличии необходимости в лечении препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:
Для растворения холестериновых желчных камней приблизительно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела человека: до 60 кг 2 капсулы до 80 кг 3 капсулы, до 100 кг 4 капсулы, свыше 100 кг 5 капсул.
Капсулы необходимо принимать вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы следует применять регулярно.
Длительность лечения для растворения камней составляет 6-12 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не уменьшается, лечение продолжать не следует.
Успех лечения следует контролировать при помощи ультразвукового или рентгенологического исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли в промежутке времени кальциноз камней. В случае, если это произошло, лечение должно быть прекращено.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи: назначают по одной капсуле, которую принимают ежедневно, вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Период лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препаратом Урсокапс, капсулы 250 мг, прием препарата следует разделить на протяжении суток. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз, вечером. Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение капсул Урсокапс для лечения первичного билиарного цирроза может быть не ограничено по времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях, в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсокапс ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Хронические заболевания печени: в суточной дозе от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капе.) в течение 4-6 недель.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 14- 21 дня.
Урсокапс для чего таблетки
При применении урсодеоксихолевой кислоты у больных с первичным билиарным циррозом печени отмечается снижение содержания холестерина, что обусловлено улучшением холестаза и изменениями метаболизма холестерина. Общим для процессов могут быть изменения состава эндогенных желчных кислот при приёме препарата.
На долю урсодеоксихолевой кислоты приходится до 5% от суммарного состава желчных кислот. При пероральном применении большая часть урсодеоксихолевой кислоты поглощается путём пассивной диффузии, такое поглощение неполное. После поглощения урсодеоксихолевая кислота экстрагируется в печени примерно на 50% при отсутствии патологии печени. Чем больше выражены заболевания печени, тем меньше данный показатель. В печени урсодеоксихолевая кислота конъюгирует с глицином или таурином, а затем секретируется с желчью. Конъюгаты урсодеоксихолевой кислоты всасываются в тонкой кишке за счёт пассивных и активных механизмов. Конъюгаты могут расщепляться в тонкой кишке под действием ферментов. Свободная урсодеоксихолевая кислота, образующаяся снова, может поглощаться и конъюгироваться в печени. Неосвоенная урсодеоксихолевая кислота проходит до ободочной кишки, где она в основном подвергается 7-дегидроксилированию до литохолевой кислоты. Часть урсодеоксихолевой кислоты эпимеризуется в хенодиол через 7-оксипромежуточный продукт. Хенодиол также претерпевает 7-дегидроксилирование с образованием литохолевой кислоты. Эти метаболиты плохо растворимы и выводятся с калом. Небольшое количество литохолевой кислоты подвергается повторному всасыванию и конъюгации в печени с глицином или таурином и сульфатированию в положении 3. Сульфатированные производные литохолевой кислоты и ее конъюгаты выводятся с желчью, а затем с калом выводятся из организма.
При хроническом применении у животных литохолевая кислота вызывает холестатическое поражение печени, может приводить к гибели животных, у которых отсутствует процесс образования сульфатных конъюгатов. Урсодеоксихолевая кислота подвергается 7- дегидроксилированию медленнее, чем хенодиол. При сравнении эквимолярных количеств урсодеоксихолевой кислоты и хенодиола равновесный уровень литохолевой кислоты в смеси желчных кислот ниже при применении урсодеоксихолевой кислоты. У человека и приматов литохолевая кислота может сульфатироваться. Хотя при применении урсодеоксихолевой кислоты у человека холестатических поражений печени не развивается, следует иметь в виду, что возможны индивидуальные различия в степени сульфатирования литохолевой кислоты, хотя, возможно, дефицитные состояния по способности к сульфатированию литохолевой кислоты на самом деле крайне редки и практически не были обнаружены, несмотря на длительный опыт клинического применения урсодеоксихолевой кислоты.
У здоровых людей примерно на 70% неконъюгированной урсодеоксихолевой кислоты связывается с белками плазмы крови. Сведения о степени связывания конъюгированной урсодеоксихолевой кислоты с белками плазмы крови отсутствуют. Объем распределения для урсодеоксихолевой кислоты не установлен, однако, как ожидается, он небольшой, учитывая то, что этот препарат сосредоточивается главным образом в желчи и тонкой кишке.
Урсодеоксихолевая кислота выводится в основном с калом. При применении урсодеоксихолевой кислоты повышается уровень выведения ее с мочой, хотя эта величина остаётся незначительной (менее 1%) за исключением случаев тяжёлых холестатических поражений печени.
При хроническом приёме урсодеоксихолевой кислоты она становится основным компонентом желчных кислот, при дозе 13-15 мг / кг / день на его долю в суммарном составе желчных кислот приходится до 30-50%.
Период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.
Для растворения рентген негативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырём, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ней).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.
Повышенная чувствительность к урсодеоксихолевой кислоте или другим компонентам препарата.
Некомпенсированный цирроз печени.
Непроходимость желчных протоков, острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей.
Не назначать препарат больным с желчным пузырём, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким пациентам, которые имеют частые желчные колики.
Инструкция по применению
Урсокапс инструкция по применению.
Урсокапс по инструкции применяют перорально.
Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, следует применять урсодеоксихолевую кислоту в форме суспензии.
Для растворения холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела, что эквивалентно:
Капсулы Урсокапса нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат принимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1750 мг (14 ± 2 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Распределение приема препарата | |||
|---|---|---|---|---|---|
| Первые 3 месяца | В дальнейшем | ||||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз в день) | ||
| 47-62 | 12-16 | 250 мг | 250 мг | 250 мг | 750 мг |
| 63-78 | 13-16 | 250 мг | 250 мг | 500 мг | 1000 мг |
| 79-93 | 13-16 | 250 мг | 500 мг | 500 мг | 1250 мг |
| 94-109 | 14-16 | 500 мг | 500 мг | 500 мг | 1500 мг |
| более 110 | 500 мг | 500 мг | 750 мг | 1750 мг | |
Особые указания
При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.
Применение лицам в возрасте от 65 лет. Специальных исследований не проводилось. Однако, с учётом известных данных, не предвидится наличие любых проблем, специфических для лиц пожилого возраста, которые могли бы ограничить применение урсодеоксихолевой кислоты.
Мониторинг и данные лабораторных исследований
Мониторинг эффективности применения урсодеоксихолевой кислоты при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза.
При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократимости желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодеоксихолевой кислоты принимать нельзя.
Беременность и период грудного вскармливания
Достаточных данных о применении урсодеоксихолевой кислоты, в частности в I триместре беременности, нет. Урсодеоксихолевую кислоту нельзя употреблять во время беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.
Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надёжной контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.
Проникает ли урсодеоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно. Итак, препарат нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты кормление грудью необходимо прекратить.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой
Влияния на способность управлять транспортными средствами или при работе с другими механизмами не наблюдалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Секвестранты желчных кислот, такие как холестирамин и колестипол, могут препятствовать действию урсодеоксихолевой кислоты за счёт снижения уровня поглощения последней.
Антацидные препараты, содержащие соединения алюминия и смектит, могут препятствовать действию урсодеоксихолевой кислоты также за счёт снижения уровня поглощения последней.
Урсодеоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, которые получают циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях урсодеоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Урсодеоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодеоксихолевая кислота индуцирует активность цитохрома Р450 3А4, что метаболизирует препарат.
Итак, при одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может потребоваться коррекция дозы.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта:диспепсия; отмечали тошноту и боли в животе, случаи анорексии, эзофагита, язвенной болезни; диарея, пастообразный стул, сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.
Со стороны печени и желчного пузыря:при лечении урсодеоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.
При терапии развитых стадий первичного билиарного циррозаможет наблюдаться декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны кожи:случаи зуда и высыпания на коже.
Метаболические нарушения:случаи повышения содержания креатинина и повышение содержания глюкозы в крови.
Нарушение общего характера:астения, боль в грудине и периферический отёк.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:повышение артериального давления.
Со стороны системы кроветворения: случаи лейкопении.
Передозировка
При передозировке может наблюдаться диарея. Вообще передозировка маловероятна, поскольку поглощение урсодеоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы, и она в основном выводится с калом.
Если диарея имеет место, дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Последствия диареи нужно лечить симптоматично с сохранением баланса жидкости и электролитов.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.