сколько дней нужно пить бисептол
Бисептол: состав, когда назначают
Основным действующим веществом Бисептола является Ко-Тримоксазол, который представляет собой комбинацию триметропиа и сульфаметоксазола.
Также в составе препарата содержатся вспомогательные компоненты. Выпускается лекарственное средство в двух формах:
Таблетки в дозировке 120 или 480 мг.
Бисептол – это антибиотик или нет
Препарат обладает антибактериальным и бактерицидным эффектами. Благодаря им он нашел широкое применение в лечении инфекционных заболеваний. Однако, Бисептол не относится к группе антибиотиков.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лечебное действие препарата реализуется двумя путями. Первый компонент активного вещества – триметоприм ингибирует активность фермента, участвующего в обмене фолиевой кислоты. Второй – сульфаметоксазол оказывает бактериостатический эффект. Также оба эти компонента препятствуют образованию нуклеиновых кислот и пуриновых оснований, которые необходимы для размножения и роста бактериальных клеток.
Бисептол проникает в системный кровоток, всасываясь через слизистую оболочку пищеварительного тракта. Выводится препарат с мочой.
От чего помогает Бисептол и показания к применению
Лекарственное средство назначают при инфекционных заболеваниях большинства органов и систем, а именно:
Болезни желудочно-кишечного тракта: гастроэнтериты, колиты, сальмонеллез, холера, брюшной тиф и паратиф.
Оториноларингологическая патология: ларингит, ангина, отиты, синуситы.
Инфекционные поражения легких и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, обострение бронхоэктатической болезни.
Заболевания мочеполовой системы: уретрит, цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея.
Дерматологическая патология: угри, фурункулы, пиодермия.
Противопоказания
Состояниями, при которых применение Бисептола запрещено, являются:
Тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
патология крови (анемия, лейкопения, панцитопения).
С осторожностью препарат назначают больным, у которых в анамнезе отмечались приступы бронхиальной астмы или имеются сведения о сахарном диабете и нарушениях работы щитовидной железы.
Побочные эффекты и передозировка
Прием препарата может сопровождаться развитием множества нежелательных реакций. Чаще всего возникает головокружение, снижение аппетита, диспепсический синдром (тошнота, рвота, нарушения стула), боли в мышцах и суставах.
Более редкими побочными эффектами являются депрессивные состояния, апатия, бессонница, бронхоспазм, гастрит, гепатит, агранулоцитоз, анемия, нефропатия, снижение уровня глюкозы в плазме крови.
Также возможно развитие различных аллергических реакций.
Передозировка может сопровождать всеми перечисленными симптомами. Также клиника дополняется повышением температуры тела, болями в животе, появлением желтушной окраски кожных покровов, нарушениями зрения и сознания.
Первая помощь: внутримышечное введение 5-15 мг фолината кальция и триметропима.
Инструкция по применению Бисептола
Дозировку и кратность использования назначает доктор.
В среднем на один курс лечения взрослого пациента приходится 960 мг препарата в один или два приема. Осложненные инфекционные заболевания могут потребовать увеличения длительности терапии до 1-2 недель.
Препарат разрешен для использования в детском возрасте.
Суспензию можно назначать малышам, начиная с 3 месяцев в дозировке 2,5 до 20 мл на прием, в зависимости от веса и возраста ребенка.
Таблетки возможно использовать с 3-летнего возраста. Дозировка составляет от 120 до 480 мг в сутки.
Лекарственные взаимодействия
Бисептол взаимодействует с большим количеством лекарственных препаратов. Он повышает эффективность:
Снижает эффективность оральных контрацептивов.
Одновременный прием сахароснижающих препаратов и Бисептола может спровоцировать развитие перекрестной аллергии. А лечение бензокаином, прокаином и прокаинамидом блокирует эффект препарата.
Взаимодействие с алкоголем в настоящий момент полностью не изучено, поэтому на время терапии рекомендуется отказаться от употребления спиртных напитков.
Дополнительная информация
Бисептол отпускается только по рецепту. Хранить препарат можно в течение 36 месяцев с даты выпуска, при температуре до 25 градусов и в недоступном для детей месте.
При лечении Бисептолом требуется регулярный контроль показателей крови.
Аналоги Бисептола
Наиболее распространенными аналоговыми препаратами являются:
Бисептол
Adamed Consumer Healthcare [Адамед Консьюмер Хелскеа]
Pabianice Pharmaceutical Works Polfa
Пабяницкий фармацевтический завод Польфа
Аналоги Бисептол
Лабесфал Лабораториос Алмиро С.А.
Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ
Ирбитский химико-фармацевтический завод
Лабесфал Лабораториос Алмиро С.А.
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
Лекарственный препарат Бисептол является медицинским средством, имеющим направленное бактерицидное и бактериостатическое действие. Активными компонентами медикамента являются trimethoprim и sulfamethoxazole. Сульфаметоксазол имеет сходное строение с парааминобензойной кислотой. Его действие направлено на препятствие процессам синтезирования дигидрофолата-редуктазы в инфицированных клетках, что ограничивает попадание пара-аминобензойной кислоты в молекулы этих клеток. Триметроприм приостанавливает превращение дигидрофолата-редуктазы в тетрагидрофолат, что не позволяет инфицированной клетке делиться. Также одним из качеств триметоприма является увеличение фармакологического действия вещества sulfamethoxazole.
Наибольшую активность препарат проявляет по отношению к таким бактериям, как пневмококк, стафилококк, листерия моноцитогенес, бацилла антракса, nocardia asteroides, микобактерии, энтерококк фекальный, менингококк, кишечная палочка, гонококк, сальмонеллы, холерный вибрион, клебсиелла, гемофильная палочка, пастерелла мультоцида, коклюшная палочка, цитробактер фреунди, протей мирабилис, бруцеллёз, провиденции, энтеробактер, легионелла пневмофила, псевдомонады, шигелла Флекснера, серрация марцесценс, палочка псевдотуберкулёза, хламидии, бактерия Моргана, токсоплазма, кокцидиоидоз иммитис, плазмодии, пневмоцистная пневмония, лейшмании.
Неизменными при взаимодействии с Бисептолом остаются такие бактерии, как коринебактерии, палочка Коха, синегнойная палочка, лептоспироз, бледная трепонема.
Препарат имеет практически стопроцентную биодоступность, всасывается из пищеварительной системы. Своего максимального содержания в крови он достигает в течение четырех часов с момента использования. Распределяется медикамент в тканях и органах примерно в одинаковом соотношении. Элиминация осуществляется почками в неизменном виде.
Состав и форма выпуска
Выпуск медикаментозного средства Бисептол осуществляется в виде таблеток и суспензии.
Таблетки имеют круглую форму без выпуклостей. Цвет таблеток варьируется от чисто белого до белого с желтоватыми оттенками. На каждой из сторон по диаметру нанесена фаска и аббревиатура, обозначающая наименование препарата. Их первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых помещаются двадцать таблеток. Одна блистерная пластина вместе с инструкцией по применению упаковывается в картонную пачку.
Суспензия имеет однородную консистенцию с характерным ароматом земляники. Цвет варьируется от чисто белого до белого с кремовыми оттенками. Ее первичной упаковкой является флакон из темного стекла с накручивающейся крышкой. Флакон вместе с инструкцией размещается в картонной пачке.
Показания к применению
Побочные эффекты
Противопоказания
Беременность и лактация
Бисептол в таблетках принимать в период беременности запрещено. Суспензию следует назначать с осторожностью в случаях, когда предполагаемая польза для матери выше, чем потенциальная угроза для эмбриона.
Клинически установлено, что действующий компонент медикаментозного средства выделяется с грудным молоком. В связи с этим рекомендуется приостановить грудное вскармливание на период использования медикамента.
Применение: способ и особенности
Лекарственное средство Бисептол применяется перорально. Схема терапии, а также дозировка варьируется в зависимости от возраста пациента.
Средняя продолжительность терапевтического курса таблетками составляет от одной до двух недель.
Средняя продолжительность терапевтического курса суспензией составляет от десяти дней до двух недель.
Совместимость с алкоголем
Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса. Алкоголь может снизить фармакологические свойства препарата. В отдельных случаях возможны нарушения в работе различных систем организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном использовании препарата Бисептол с диуретиками возможно понижение уровня тромбоцитов.
При одновременном употреблении с антикоагулянтами возможно снижение свертываемости крови.
Медикаментозные средства, способствующие образованию пара-Аминобензойной кислоты, понижают эффективность действующих компонентов Бисептола.
При употреблении антидепрессантов трициклического типа возможно снижение их эффективности.
Передозировка
Для устранения указанных симптомов необходимо немедленное прекращение приема медикамента, промывание желудка с целью скорейшего удаления остатков препарата из организма. Рекомендуется частое поглощение жидкости и компетентная поддерживающая терапия.
Особые указания
Рекомендуется на время терапевтического курса ограничить употребление растений, содержащих пара-Аминобензойную кислоту.
Рекомендуется избегать попадание под ультрафиолетовое излучение.
Побочные эффекты наиболее часто возникали у пациентов, имеющих синдром приобретенного иммунодефицита.
Не оказывает влияния на управление транспортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.
Аналоги
Медикамент имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Бактисептол, Бебитрим, Бактрим, Би-Септ-Фармак, Ориприм, Расептол, Солюсептол, Суметролим, Трисептол.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Условия продажи
В аптечных пунктах Бисептол реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.
Правила хранения, срок годности
Согласно инструкции медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.
Отзывы о лекарственном средстве
Отзывы о препарате Бисептол имеют, как положительный, так и негативный характер. Для одних пациентов данный медикамент является палочкой-выручалочкой и завсегдатаем домашней аптечки, для других же неэффективным средством. Многие отмечают его положительные качества в борьбе с бронхитом, ларингитом и другими заболеваниями инфекционного типа верхних дыхательных путей. Некоторые женщины активно применяют его при возникновении цистита и ощущают быстрое облегчение. В то же время часть пациентов не испытывает улучшений после прохождения терапевтического курса. Более того некоторые ощутили на себе возникновение побочных эффектов.
Хронический и острый бронхит: чем опасна болезнь и как её лечить
Бронхит – это патологическое состояние, при котором развивается воспаление бронхов. В свою очередь, бронхи – это пути, которые проводят воздух от трахеи к тканям легких, согревают воздушный поток, увлажняют и очищают его. Находятся они в нижней части трахеи и представляют собой две крупных ветви.
Болезнь вызывает воспаление слизистой оболочки или всей толщи бронхиальных стенок. Начинается чрезмерное выделение слизи, затрудняется дыхание. Организм пытается самостоятельно вывести лишнюю слизь, поэтому появляется сильный мучительный кашель. Патология может переходить из кратковременной острой в продолжительную хроническую форму, поэтому требует комплексного незамедлительного лечения.
Острый бронхит
Развивается в подавляющем большинстве случаев и представляет собой распространенное осложнение острой респираторной инфекции. Зачастую диагностируется у детей, так как они более восприимчивы к подобным инфекциям.
При остром поражении бронхов происходит размножение условно-патогенной микрофлоры. Слизистая меняет свою структуру, развивается поражение верхних слоев и стенок бронхов. Формируется отек слизистой, эпителиальные клетки отторгаются организмом, появляются инфильтраты на подслизистом слое. Процессы сопровождаются тяжелым продолжительным кашлем, который может сохраняться даже после излечения пациента.
Острая форма лечится в течение 3-4 недель. На протяжении этого времени восстанавливается структура и функции бронхов. При правильной и своевременной терапии прогноз благоприятный.
Хронический бронхит
При хроническом бронхите кашель с выделением мокроты наблюдается на протяжении не менее двух лет в течение трех месяцев ежегодно. При этом важно исключить наличие других причин кашля.
Такая форма чаще возникает у взрослых, так как формируется только при длительном раздражении бронхов. Причиной раздражения может быть не только многократно перенесенное острое заболевание, но и сигаретный дым, газы, пыль, химические испарения и прочие отрицательные факторы.
Продолжительное воздействие на слизистую бронхов неблагоприятных факторов вызывает изменения в слизистой, постепенное повышение выделения мокроты. Существенно снижается способность бронхов проводить воздух, а вентиляция легких нарушается.
Формы хронического бронхита
В зависимости от характера воспалительных процессов выделяют:
С учетом наличия нарушения проходимости (обструкции) дыхательных путей бронхит может быть:
По причинам развития болезни выделяют:
Причины заболевания
При острой и хронической формах причины развития патологического состояния бронхов несколько отличаются.
Острый бронхит в 90% случаев формируется в результате попадания в организм вирусной инфекции: гриппа, аденовируса, респираторно-синцитиального, коревого или коклюшного вируса, а также прочих возбудителей. Реже болезнь становится результатом бактериального поражения стафилококком, стрептококком, пневмококком и др.
Среди прочих факторов, которые способствуют развитию острой формы болезни:
При хронической форме основной причиной развития признано курение. У курильщиков болезнь диагностируют в 2-5 раз чаще, чем у некурящих людей. Табачный дым наносит вред как при активном, так и при пассивном курении.
Среди прочих предпосылок развития хронической формы – повторно перенесенные и частые острые бронхиты, ОРВИ, пневмонии, болезни носоглотки. Инфекционная составляющая в таких условиях усугубляет уже имеющееся поражение бронхов.
Симптомы бронхита
Признаки патологии отличаются в зависимости от острой или хронической формы течения болезни:
Осложнения
Острый бронхит может провоцировать осложнение в виде бронхопневмонии – инфекционно-воспалительного процесса, который поражает легкие, вызывает лихорадку, сухой кашель, общую слабость.
Бесконтрольное прогрессирование хронического заболевания приводит к регулярным острым пневмониям и со временем переходит в обструктивную болезнь легких. При этом сужается просвет и отекает слизистая дыхательных путей, частично разрушаются легочные ткани.
Хронический бронхит также может стать причиной развития легочной гипертензии, сердечно-легочной недостаточности, эмфиземы легких, бронхоэктатичской болезни, пневмонии и ряда других опасных заболеваний.
Когда стоит обратиться к врачу
Крайне важно не пускать болезнь на самотек. К врачу нужно обращаться при появлении первых симптомов возможного бронхиального поражения: кашля, повышенной температуры, недомогания. Врач проведет диагностику, укажет, как и чем лечить бронхит и кашель, а дальнейшая терапия пройдет в домашних условиях под контролем доктора. В большинстве случаев патология не требует госпитализации.
Бесконтрольное течение острой болезни в большинстве случаев приводит к усугублению симптоматики, повторному развитию заболевания, переходу в хроническую болезнь и формированию осложнений.
Чтобы определить болезнь и изучить степень поражения бронхов, необходима комплексная диагностика пациента и изучение клинической картины. Этим занимается терапевт или педиатр, который назначает необходимые для диагностики обследования. При необходимости он направляет пациента на консультации к пульмонологу и другим смежным специалистам.
Если по результатам опроса и осмотра у врача появились подозрения на бронхит или другие схожие болезни, назначаются дополнительные обследования:
Среди возможных дополнительных исследований: эхокардиография, электрокардиография, бронхография и др.
Лечение
Терапия бронхита носит комплексный характер, так как преследует цель избавить организм от инфекции, восстановить проходимость бронхов, устранить усугубляющие болезнь факторы.
В первые дни острой фазы необходимо придерживаться постельного режима, много пить, соблюдать молочно-растительную диету. Крайне важно отказаться от курения и поддерживать влажность воздуха в помещении, где находится больной, на уровне 40-60%.
Медикаментозная терапия острой стадии cводится к приему препаратов, которые облегчают симптомы и предотвращают развитие осложнений. Для этого используют:
Важную роль играет физиотерапия. Улучшить состояние пациента помогает лечебная гимнастика, физиотерапия, вибрационный массаж.
Хроническая форма заболевания требует продолжительного лечения как при обострении, так и во время ремиссии. Схема терапии предусматривает прием перечисленных препаратов по назначению врача, а также интенсивную программу легочной реабилитации, которая помогает снизить проявления болезни.
Максимально важно устранить из жизни пациента причину, которая спровоцировала развитие хронического бронхита, вести здоровый образ жизни, укреплять иммунитет и правильно питаться.
Профилактика бронхита
Профилактика легочных заболеваний – это комплексный и систематический процесс, цель которого – укрепить защитные силы организма и минимизировать воздействие факторов риска. Для этого необходимо в первую очередь отказаться от курения, защищать легкие от пыли, вредных химических соединений, слишком горячего или сухого воздуха. В рамках профилактики важно своевременно лечить хронические инфекции, предотвращать аллергические реакции и обязательно обращаться к врачу при первых признаках заболевания, проходить ежегодную вакцинацию от гриппа и пневмонии.
Бисептол ® (Biseptol)
Состав и форма выпуска
Цены в аптеках
Вещество | Количество |
---|---|
Сульфаметоксазол | 100 мг |
Триметоприм | 20 мг |
Цены в аптеках
Вещество | Количество |
---|---|
Сульфаметоксазол | 400 мг |
Триметоприм | 80 мг |
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Смесь этих веществ в соотношении 5:1 называется ко-тримоксазолом.
Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.
Ко-тримоксазол активен in vitro в отношении E. coli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. Сmax обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1–4 ч после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол — на 44–62%.
Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляют в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха.
Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг массы тела, триметоприма — 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.
Выделяется в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. Т½ составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8–10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности Т½ обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.
Показания Бисептол
лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства.
Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации не вполне достаточна), синусит, средний отит.
Инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.
Инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).
Другие бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.
Применение Бисептол
взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Начальная доза составляет 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды. Запивать большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы — до 3 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг или 12 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Бисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 6–12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.
Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку Бисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.
Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата (суспензия).
Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, должна составлять не менее 5 сут или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс терапии может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5–7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 нед, а при нокардиозе — даже больше (по 6–8 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг в течение 3 мес).
Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозирования, как для Pneumocystis carinii (см. ниже).
При неосложненной гонорее возможен однодневный курс лечения — по 5 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения — по 4 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки.
Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15–16 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14–21 дня.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 1 раз в сутки, или 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг, или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг через день, или 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг, или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.
Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг/м 2 триметоприма и 750 мг/м 2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 и 1600 мг соответственно.
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети в возрасте старше 12 лет).
Уровень креатинина в сыворотке крови | Суточная доза (% от обычной дозы) | Частота применения | |
---|---|---|---|
Клиренс креатинина, мл/мин | Клиренс креатинина, m | ||
>25 | Мужчины: 620 |
Женщины: >400
Измерение плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2–3 дня лечения (через 12 ч после приема препарата). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг/мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не снизится до 120 мкг/мл.
Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ, должны получать 50% обычной дозы препарата перед гемодиализом и 50% дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4 ч, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% — сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.
С особой осторожностью следует назначать Бисептол пациентам пожилого возраста, поскольку у этой категории больных чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.
Противопоказания
Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакций гиперчувствительности со стороны дыхательной системы (инфильтрат в легких).
Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций — синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза — в связи с применением сульфаметоксазола.
Следует информировать пациентов о субъективных и объективных симптомах кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) отмечают в первые недели лечения.
Лечение Бисептолом следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражением слизистых оболочек).
Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза отмечают, если проведена ранняя диагностика и немедленно прекращен прием препарата, вызвавшего эту реакцию. Немедленная отмена препарата улучшает прогноз.
Если во время лечения препаратом Бисептол у пациента возник синдром Стивенcа — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данный препарат.
При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпуру, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или БА.
Кроме исключительных случаев, Бисептол не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли у больных, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не отмечено никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.
Учитывая вероятность гемолиза, Бисептол не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев необходимости и только в минимальных дозах.
Длительное лечение препаратом не рекомендуется. Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. У пациентов пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопении с пурпурой или без нее. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.
Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии. Ko-тримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушениями функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.
Следует осторожно применять Бисептол при лечении больных с недостаточностью функции печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, больных, которые лечатся противосудорожными препаратами, пациентов с синдромом сниженного всасывания или пациентов, которые недоедают) и при нарушении кроветворения. У пациентов пожилого возраста, а также с возможным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.
Для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости (не менее 1,5 л/сут). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.
При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических явлений при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5–10 мг/сут) без риска любого снижения антибактериальных эффектов препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бисептол пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистным инфицированием, чаще возникают такие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного воздействия или использовать защитную одежду и/или фотозащитные препараты при лечении в связи с фоточувствительностью.
Во время приема ко-тримоксазола (так же, как и при применении других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит. Характер течения заболевания может быть от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызвать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития колита.
В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточно прекращения приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активные в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.
Препарат содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызвать аллергические реакции (могут быть отсроченные явления).
Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.
Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации меторексата в сыворотке крови энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическом методе определения.
Бисептол может повышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.
Применение в период беременности и кормления грудью. Бисептол нельзя применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости назначают другие лекарственные формы препарата (суспензия).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не вызывает снижения психофизической активности и способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, судороги, нервозность, чувство усталости), что может вызвать снижение скорости психомоторных реакций, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.
Взаимодействия
НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.
У больных, которые применяют Бисептол и циклоспорины после трансплантации почки, могут отмечать обратимое ухудшение функции почек, что проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено триметопримом. Триметоприм имеет незначительное сродство к человеческой дегидрофолатной редуктазе, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Такое побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяют в высокой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция с целью предотвращения влияния на гемопоэз. У больных, которые применяли триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.
Ко-тримоксазол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками.
Бисептол может потенцировать действие пероральных гипогликемизирующих средств.
При одновременном приеме антикоагулянта варфарина или других антикоагулянтов Бисептол может вызывать увеличение протромбинового времени, что требует снижения дозы этих препаратов. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
У больных, применяющих индометацин, может повышаться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан 1 случай токсического делирия после одновременного приема Бисептола и амантадина.
Триметоприм нельзя применять сочетанно с дофетилидом. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг 2 раза в сутки в комбинации с дофетилидом 500 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней вызывает повышение Сmax дофетилида, что приводит к появлению серьезных вентрикулярных аритмий.
У больных пожилого возраста сочетанное применение сульфаметоксазола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении.
Ко-тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами эффективность последних снижается.
Препарат снижает надежность пероральной контрацепции.
Бисептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, одновременно принимающих оба препарата, продолжительность Т½ фенитоина увеличивается примерно на 39%, а его клиренс снижается приблизительно на 27%.
При одновременном применении препарата у больных, которые для профилактики малярии принимают пиримитамин в дозе >25 мг/нед, может развиться мегалобластная анемия.
Передозировка
доза Бисептола, представляющая угрозу для жизни, неизвестна. При передозировке сульфаниламидов отмечают анорексию, коликоподобную боль, тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, сонливость, потерю сознания. Возможны лихорадка, гематурия, кристаллурия, угнетение функции костного мозга, гепатит. При острой передозировке триметоприма могут возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, назначить большое количество жидкости при недостаточном диурезе и нормальной функции почек. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, однако может повысить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует контролировать картину крови, уровень электролитов в сыворотке крови и прочие биохимические показатели. При появлении симптомов угнетения костного мозга или гепатита назначают соответствующую терапию. Гемодиализ малоэффективен.
При хронической интоксикации развиваются тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует назначить лейковорин в дозе 5–15 мг/сут.