сермион курс лечения сколько дней

Сермион курс лечения сколько дней

кафедра нервных болезней Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова

Терапевтический потенциал и перспективы применения препарата сермион (ницерголин) в неврологической практике

Журнал: Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2010;110(12): 119-122

Дамулин И. В. Терапевтический потенциал и перспективы применения препарата сермион (ницерголин) в неврологической практике. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2010;110(12):119-122.
Damulin I V. Therapeutic potential and possibilities of using of sermion (nicergoline) in neurological practice. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. 2010;110(12):119-122.

кафедра нервных болезней Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова

кафедра нервных болезней Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова

Механизм действия

Данные многочисленных экспериментальных исследований свидетельствуют о широком спектре действия ницерголина, что объясняет его эффективность при различных по этиологии и патогенезу заболеваниях. Он улучшает когнитивные функции вне зависимости от этиологии болезни [6].

На фоне назначения ницерголина отмечается повышение регионального мозгового кровотока, улучшение процессов утилизации глюкозы, активация синтеза белков [1, 2, 4, 16, 18]. Содержащийся в составе молекулы ницерголина остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку сосудов, особенно сосудов головного мозга и конечностей. В эксперименте было показано, что ницерголин снижает сопротивление сосудов каротидной и вертебрально-базилярной систем и улучшает церебральный кровоток и метаболизм [18]. Отмечено положительное влияние курсового приема ницерголина на показатели липидного обмена [3].

Возникающее в результате действия ницерголина улучшение метаболических процессов в паренхиме головного мозга было подтверждено данными спектроскопии [18]. При этом в литературе подчеркивается, что этот препарат положительно влияет на базовые, фундаментальные молекулярные процессы, лежащие в основе возникновения и прогрессирования деменции [16, 18].

Одним из механизмов действия ницерголина является дезагрегирующий эффект, обусловленный снижением агрегации тромбоцитов и увеличением пластичности эритроцитов, что в сочетании с влиянием на церебральные сосуды приводит к улучшению регионарного мозгового кровотока в ишемизированной ткани [1, 18]. С учетом положительного влияния на агрегацию тромбоцитов и эритроцитов ницерголин рассматривают в качестве лекарственного средства, снижающего риск развития тромбоэмболических церебральных осложнений [18].

В последнее время показано его влияние на процессы нейропластичности [8, 16, 18] и механизмы нейропротекции [2, 7]. При этом важно заметить, что нейропротективные свойства ницерголина не связаны с его непосредственным действием на норадренергические α₁-рецепторы и на серотонинергические 5-HT1А-рецепторы, а носят глобальный характер. В немалой степени это связано со способностью ницерголина, действуя через эндогенные нейротрофические факторы, обеспечивать трофические функции холинергических нейронов [16], что приводит к их выживанию в патологических условиях, в том числе и при старении [10]. Экспериментальные данные свидетельствуют об увеличении концентрации фактора роста нервов в лобных отделах головного мозга у старых животных (крыс), которые получали ницерголин [18]. Эти механизмы объясняют способность сермиона (ницерголина) замедлять прогрессирование когнитивных расстройств при сосудистой патологии головного мозга и при болезни Альцгеймера [6]. Полученные в настоящее время данные свидетельствуют о способности ницерголина «защищать» нейроны от токсического воздействия бета-амилоида, замедляя таким образом прогрессирование болезни Альцгеймера [7].

В экспериментальных исследованиях был показан нейропротективный эффект ницерголина при гипоксии, даже в условиях гиперкапнии, когда церебральные сосуды находятся в состоянии дилатации, что свидетельствует о его непосредственном влиянии на паренхиму головного мозга [8]. Было установлено, что введение ницерголина в желудочки головного мозга влияет как на артериальное давление, так и на частоту сердечных сокращений у собак в условиях анестезии, а также ингибирует T- и L-типы нейрональных кальциевых каналов [8]. Нейропротективные свойства этого препарата проявляются в защите нейронов от гибели в условиях оксидантного стресса [16, 18]. При назначении ницерголина снижаются процессы перекисного окисления липидов и уменьшается избыточное образование свободных радикалов. Имеются данные [16], что антиоксидантный эффект ницерголина сопоставим с эффектом классического антиоксиданта токоферола (витамина Е). Ницерголин действует также на процесс апоптоза [2, 16].

Ницерголин повышает синтез ацетилхолина, активируя холинацетилтрансферазу, повышает высвобождение ацетилхолина из пресинаптических терминалей, уменьшает распад ацетилхолина путем ингибирования ацетилхолинэстеразы, а также действует на постсинаптические М-холинорецепторы в центральной нервной системе [18]. Он увеличивает уровень ацетилхолина в коре и стриатуме старых животных (крыс), при этом изменения уровня у молодых животных не отмечается [15, 18]. Кроме того, ницерголин восстанавливает связанное с возрастом снижение уровня ацетилхолина в области гиппокампа [15, 16, 18]. Ингибирование ацетилхолинэстеразы при использовании ницерголина вполне сопоставимо с аналогичным эффектом физостигмина, хотя и уступает эффекту такрина [16]. Снижение активности ацетилхолинэстеразы в головном мозге после внутривенного и интраперитонеального введения ницерголина было подтверждено в эксперименте [18]. Выявленные изменения ацетилхолинергической системы у экспериментальных животных сопровождались лучшим выполнением тестов на мнестические функции [18]. Дополнительный положительный эффект ницерголина обусловлен его влиянием на другие нейротрансмиттерные системы (адренергические, серотонинергические) [15, 16].

У животных, получавших ницерголин, отмечается улучшение выполнения заданий, связанных с мнестической деятельностью [15]. При этом степень улучшения возрастает при увеличении продолжительности курса терапии [15].

Ноотропная и антиамнестическая активность ницерголина была подтверждена на моделях экспериментальной церебральной ишемии и при использовании токсических агентов, избирательно нарушающих мнестические функции [18].

Клинические исследования

Ницерголин с успехом используется для лечения деменций различного генеза [1, 9, 11, 16, 18]. Положительный эффект препарата в виде уменьшения выраженности когнитивных и поведенческих расстройств отмечается по некоторым данным почти у 89% больных (при назначении плацебо улучшение, обычно преходящее по характеру, отмечается в 26-50% случаев) [18].

В первых исследованиях, посвященных изучению эффективности ницерголина при деменциях, для оценки использовались клиническая гериатрическая шкала Сандоз (SCAG) и шкала общего клинического впечатления (CGI), в последующих работах применялись краткая шкала оценки психического статуса (MMSE) и шкала для оценки болезни Альцгеймера (ADAS) [18].

Данные клинических исследований [13, 14, 18] свидетельствуют, что при лечении ницерголином происходит улучшение в состоянии пациентов как с болезнью Альцгеймера, так и с сосудистой (мультиинфарктной) деменцией на фоне терапии ницерголином. Кроме того, препарат эффективен и при деменции смешанного (альцгеймеровского и сосудистого) типа [11, 18]. Помимо непосредственного положительного эффекта на когнитивные функции отмечено довольно быстрое уменьшение выраженности апатии [11].

Так, значительное улучшение отмечено у более молодых больных и у пациентов с менее выраженными когнитивными нарушениями [18]. Кроме того, считается, что терапия ницерголином приводит к заметному улучшению при сосудистой деменции, чем при болезни Альцгеймера или при других типах деменции [18]. Однако возможно, что обусловлено это различиями в дизайне проведенных к настоящему времени исследований. Любопытно заметить, что влияние терапии на динамику латентности волны Р300 когнитивного вызванного потенциала при сосудистой (мультиинфарктной) деменции и болезни Альцгеймера по характеру не отличаются друг от друга [18].

У пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией после курса терапии ницерголином наблюдается улучшение субъективного состояния в виде уменьшения или прекращения головных болей, головокружения, шума в голове, утомляемости [3]. По данным нейропсихологического тестирования выявлено достоверное уменьшение времени выполнения заданий по таблицам Шульте [3]. Важно заметить, что положительное действие препарата сохранялось в течение длительного времени после окончания курса терапии.

Улучшение в когнитивной сфере происходит параллельно увеличению скорости кровотока в средней и передней мозговых артериях, а также в правой теменной области [18].

Эффективность препарата при умеренной и выраженной болезни Альцгеймера была подтверждена в многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном исследовании, проведенном в 33 европейских центрах (Италии, Швеции, Великобритании, Бельгии и Германии) [17].

Еще одним из показаний для назначения этого препарата являются постинсультные нарушения [3, 18]. Помимо улучшения в когнитивной сфере, что подтверждается данными исследования волны P300 когнитивного вызванного потенциала, у пациентов отмечено и уменьшение выраженности постинсультного двигательного дефекта [18]. Наиболее значительный результат отмечен у больных с меньшей степенью гемипареза. Таким образом, применение ницерголина у пациентов, перенесших инсульт, улучшает течение реабилитационного периода, ускоряет восстановление как когнитивных, так и двигательных функций, положительно сказываясь в конечном итоге на качестве жизни пациентов.

Исследования эффективности ницерголина при болезни Паркинсона немногочисленны, однако и тут было отмечено уменьшение выраженности когнитивных, эмоционально-личностных и поведенческих расстройств на фоне терапии этим препаратом [18].

Положительное действие ницерголина отмечено и при мигрени. Оно заключается в уменьшении выраженности головной боли и прекращении приступов [3].

Показанием для назначения ницерголина являются также нарушения равновесия, обусловленные вестибулярной дисфункцией. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о способности этого лекарственного средства улучшать компенсацию вестибулярных нарушений, благодаря его допаминергическим эффектом [18]. У больных с нарушениями равновесия и головокружением как ведущим симптомом положительная динамика в состоянии, сопровождающаяся и улучшением качества жизни, отмечается в 44-78% случаев [18]. Результаты клинической оценки были подтверждены данными постурографии. У пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией после курса терапии ницерголином отмечено уменьшение головокружения, уменьшение или исчезновение пошатывания при выполнении пробы Ромберга [3].

Безопасность и переносимость

Препарат характеризуется хорошей переносимостью [6, 11, 16, 17]. В частности, характер, частота возникновения и выраженность побочных реакций у пациентов, получающих ницерголин, вполне сопоставимы с действием плацебо [6, 16, 18]. При этом, даже если побочные явления и возникают, то они имеют тенденцию к снижению по мере продолжения терапии [1]. Среди побочных реакций, довольно типичных для всего класса производных спорыньи, следует отметить жалобы на сухость во рту, запоры, диарею. При пероральном приеме препарата систолическое и диастолическое давление существенно не меняются, и лишь иногда слегка снижаются (без статистически значимой разницы с больными, получающими плацебо) [18]. При однократном внутривенном введении ницерголина уже на 5-й минуте было выявлено снижение артериального давления, которое к концу первого часа возвращалось к исходному уровню [3]. В связи с этим подчеркивается определенная осторожность при внутривенном введении ницерголина пациентам старших возрастных групп [3]. У пациентов с исходно высоким артериальным давлением после введения препарата может отмечаться головная боль распирающего характера [3].

Таким образом, ницерголин используется в клинической практике почти 40 лет. За это время накопился значительный опыт применения этого препарата при различных по патогенезу состояниях. И если первоначально ницерголин рассматривался как исключительно «сосудистое» лекарственное средство, приводящее к улучшению церебрального кровотока вследствие антагонистического влияния на α₁-адренорецепторы, то в дальнейшем был продемонстрирован существенно более широкий спектр его действия. Ницерголин положительно влияет на холинергическую и катехоламинергическую нейротрансмиттерные системы, ингибирует агрегацию тромбоцитов, улучшает церебральный метаболизм, увеличивая утилизацию кислорода и глюкозы, обладает антиапоптозной, антиоксидантной и нейротрофической активностью. Все это позволяет рассматривать ницерголин не только в качестве симптоматического средства, но и средства, обладающего нейропротективным действием. Сочетание эффективности с хорошей переносимостью делают препарат сермион (ницерголин) весьма востребованным, особенно в нейрогериатрической практике.

Источник

Сермион, 10 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 50 шт.

Инструкция на Сермион 10 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 50 шт.

Состав

Описание

Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.

Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакодинамика

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа₁-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь C_max MMDL (21± 14) нг/мл и MDL (41±14) нг/мл достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T_1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α₁-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Сермион: Показания

острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

Способ применения и дозы

При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.

При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом, каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион ® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион ® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Источник

Препараты для улучшения работы мозга

Работоспособность мозга зависит от его кровоснабжения. Из крови орган получает столь необходимый кислород. Если его не хватает, человек страдает от нарушений когнитивных функций. В условиях экстремальных нагрузок, требующих повышенной умственной активности, естественных ресурсов не хватает, и мозг требует подпитки. При наличии проблем с кровообращением эта потребность многократно возрастает.

В такой ситуации помогают препараты для повышения мозговой активности. Мы разберемся, как они действуют, кому их следует принимать и как их правильно выбрать.

Ноотропы: что это такое?

Ноотропы – это группа средств для улучшения высших функций головного мозга. Она объединяет в себе:

Им ошибочно приписывают несуществующее действие – развитие интеллектуальных способностей у детей и взрослых. Это заблуждение. От приема таблетки никто умнее не становится. Но если высшие психические функции начинают угасать, их можно вернуть на прежний уровень. Для этого нужно устранить причину – переутомление, гипоксию или иные мозговые нарушения. В этом и заключается назначение ноотропных препаратов.

Принцип действия препаратов для улучшения памяти

Для повышения активности ЦНС имеют значение и такие терапевтические эффекты этих препаратов:

Цель приёма ноотропов – в улучшении мозгового кровообращения и нормализации метаболических процессов в нервных клетках. Параллельно повышается скорость образования нейронных связей и наращивается их число. Это и приводит к активизации мозговой деятельности. То есть на фоне лечения нарушений ноотропы действуют как стимуляторы работы самого органа.

Что дает человеку повышение активности головного мозга

Ноотропы называют стимуляторами познавания. Прием таких лекарств или витаминов усиливает способности к обучению за счет комплексной активизации работы ЦНС:

В зависимости от действующего вещества, могут наблюдаться дополнительные эффекты. Одни обладают седативным действием, другие помогают выйти из депрессии. Есть лекарства, помогающие отрегулировать режим сна и бодрствования.

Стимуляторы активности головного мозга нередко объединяют в одну группу с нейропротекторами. Они защищают орган от тяжелых последствий нарушений кровообращения, препятствуют разрушению клеток, помогают притормозить деменцию.

Показания к приему

Ноотропные средства назначаются при диагностировании нарушений мозговой деятельности. Они могут быть связаны с травмами головы, проблемами с кровообращением, интоксикацией. Чаще всего ноотропы выписывают при:

В этих случаях речь идет о лекарственных препаратах. Для повышения умственной работоспособности можно обойтись хорошим витаминным комплексом.

Противопоказания к приему

Ноотропы считаются одними из самых безопасных лекарств. Абсолютных противопоказаний к их приему нет. Хотя врачи не рекомендуют употреблять их, если не диагностировано какое-либо нарушение мозговой активности. Не выписывают их беременным и младенцам.

Отдельные препараты имеют побочные эффекты. Их нежелательное появление и может стать относительным противопоказанием к приему. Сюда относят:

Так, если у человека наблюдается психомоторное возбуждение, лекарство для мозговой активности может лишь усугубить ситуацию. Сонливость проявляется не у всех. Перед тем как садиться за руль, стоит понаблюдать за своим состоянием после приема медикаментов.

Группы средств для улучшения работы мозга

Пирацетам был первым в мире ноотропом. Его разработали еще в 1963 году как замену психостимуляторам, выигрывающую за счет отсутствия побочных эффектов. Это вещество стало родоначальником группы рацетамов, улучшающих память.

В категории ноотропов также можно найти:

Нейропротекторы иногда отождествляют с ноотропами, но между ними есть различие. Нейропротекторы – это препараты смешанного действия. Они имеют более широкий спектр эффектов.

Рейтинг лучших препаратов для улучшения работы мозга

Несмотря на большой выбор препаратов ноотропного действия в аптеках, среди них есть прочно утвердившиеся лидеры. В первую очередь это упомянутый Пирацетам. Его выпускают в форме таблеток, капсул и инъекций.

Но есть еще много хороших средств аналогичного действия. Они отличаются действующими веществами и доминирующими эффектами. В первую пятерку вместе с Пирацетамом входят:

Витамины для улучшения работы мозга

Если серьезных нарушений в работе мозга не выявлено, злоупотреблять лекарствами не стоит. Решить задачу повышения концентрации внимания или способности к обучению можно с помощью витаминов:

Чудесной таблетки, которая разом решит все проблемы когнитивной сферы, не существует. Но правильно выявленная причина нарушений позволяет подобрать подходящее средство для их коррекции.

Источник