prozac что это такое
Prozac что это такое
| 1 капс. | |
| флуоксетин (в форме гидрохлорида) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал, диметикон.
Состав оболочки капсулы: краситель синий патентованный (краситель патентный голубой V), краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, чернила пищевые (для нанесения идентификационной печати).
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C max в плазме достигается через 6-8 ч. C ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
Показания
Противопоказания
Дозировка
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Прозак ® (Prozac ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прозак ®
| 1 капс. | |
| флуоксетин (в форме гидрохлорида) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал, диметикон.
Состав оболочки капсулы: краситель синий патентованный (краситель патентный голубой V), краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, чернила пищевые (для нанесения идентификационной печати).
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C max в плазме достигается через 6-8 ч. C ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
Показания активных веществ препарата Прозак ®
Режим дозирования
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
Прозак
Состав
В одной капсуле содержится 20 мг флуоксетина (в виде гидрохлорида).
В качестве вспомогательных веществ использован крахмал и диметикон, а также оболочка капсулы содержит красители синий патентованный, голубой V и железа оксид желтый, диоксид титана, желатин, идентификационная печать пищевыми чернилами.
Форма выпуска
В картонной коробке находится 1 или 2 блистера с 14 капсулами (20 мг) размера №3, твердые желатиновые непрозрачные, зеленого/кремового цвета, имеют нанесенный логотип «LILLY» и идентификационный код «3105»», внутри капсул находится порошок белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Прозак – это антидепрессант. Википедия говорит о том, что его активное вещество — флуоксетин способно блокировать обратный захват нейромедиатора серотонина функциональными клетками головного мозга — нейронами.
Флуоксетин почти не связывается с другими типами рецепторов. К примеру, он не обладает сродством к дофаминергическим, адренергическим, холинергическим и гистаминовым рецепторам. Оказывая выраженное антидепрессивное действие, препарат способен снижать тревожность, напряженность, убирает чувство страха, повышая настроение, также снижает дисфорию.
После перорального употребления флуоксетин всасывается в пищеварительном тракте, связываясь с белками плазмы (больше 90%), распределяется равномерно по всему организму. Пиковая концентрация в плазме крови наступает через 6-8 часов после первого приема, в то время как равновесная концентрация устанавливается лишь после 2-3 недель курса.
Показания к применению
Применяют при депрессиях различной этиологии, нервной булимии, обсессивно-компульсивных расстройствах (навязчивых мыслях и действиях), предменструальных дисфорических расстройствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Побочные действия
С начала терапии, а также с увеличением дозы могут появляться:
Инструкция по применению Прозака (Способ и дозировка)
При депрессиях принимают внутрь (независимо от приемов пищи), начиная с дозы 20 мг в сутки, при этом увеличивать дозу в случае отсутствия клинического эффекта можно только через несколько недель и при условии консультации у лечащего врача. Если назначена доза свыше 20 мг в сутки, то её следует принимать в 2 приема. Когда наблюдаются выраженные нарушения нормального функционирования печени или почек, то суточную дозу и частоту приема снижают.
Инструкция на Прозак при нервной булимии предполагает суточную дозу 60 мг за 3 приема, а также максимально допустимую суточную дозу не более 80 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах рекомендованная доза — 20–60 мг в сутки,
При предменструальных дисфорических расстройствах — 20 мг в сутки.
Передозировка
Прием завышенных доз может вызвать следующие реакции:
Минимальная летальная доза флуоксетина единоразово составила 520 мг, однако четкой причинно-следственной связи установлено не было.
Специфический антидот неизвестен. Лечение проходят, контролируя общее состояние и сердечную деятельность, проводя общую симптоматическую и поддерживающую терапии.
Взаимодействие
Условия продажи
При наличии рецепта.
Условия хранения
В недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30° Цельсия.
Срок годности
Особые указания
Препарат влияет на психическую деятельность и на способность принимать решение, поэтому больным желательно избегать вождения автомобиля или управления механизмами, пока не будет врачом установлено отсутствие воздействия препарата на психомоторику.
Синонимы
С алкоголем
Не следует принимать этанолсодержащие препараты или употреблять алкоголь при лечении Прозаком.
Чем нас лечат: Прозак. От депрессии до булимии
Gary Waters/Ikon Images/Getty Images
Каковы причины и симптомы обсессивно-компульсивного расстройства, депрессии и нервной булимии, какие тесты позволяют узнать о высокой вероятности этих расстройств, как их принято лечить и работает ли антидепрессант Прозак, читайте в новом материале рубрики «Чем нас лечат».
Прозак входит в список важнейших, самых безопасных и эффективных (в том числе и с экономической точки зрения) лекарств по версии Всемирной организации здравоохранения. Однако, как мы помним после статьи с разбором Тамифлю, это еще не гарантирует его эффективность.
Прозак прописывают для лечения депрессий, обсессивно-компульсивных расстройств, нервный булимий. Если вы очень хорошо знаете, что это такое, можете сразу перейти к части «из чего же, из чего».
Когда жизнь не мила
Депрессией называют подавленные состояния, потерю интереса к тому, что раньше вызывало у пациента радость. По международной классификации болезней МКБ-10 к основным критериям, по которым можно поставить такой диагноз, относятся подавленное в течение более двух недель настроение, упадок сил и стабильно высокую утомляемость (более месяца) и ангедонию (невозможность наслаждаться тем, что раньше приносило радость). Дополнительными критериями депрессии медики считают пессимизм, заниженную самооценку, мысли о смерти и самоубийстве, нарушения аппетита (снижение веса или переедание), проблемы со сном, постоянные страхи и тревоги, чувство бесполезности и вины, неспособность концентрироваться, а также постоянный сладкий привкус во рту. Эти симптомы вряд ли могут проявляться одновременно (например, в одних случаях может преобладать усталость и апатия, а в других – тревожность и чувство вины), поэтому для того, чтобы диагностировать депрессию, состояние больного должно соответствовать как минимум двум основным критериям и трем дополнительным. При этом, согласно определению Национального института психического здоровья США, такое состояние должно длиться довольно долго (более двух недель).
Британская литография 1830-х годов, изображающая мужчину в окружении маленьких демонов, символизирующих депрессию
Wellcome Images/Wikimedia Commons
Тяжелая форма депрессии (клиническая) включает сложный комплекс симптомов, называется большим депрессивным расстройством и иногда может вообще не сопровождаться плохим настроением. Однако из-за нее больной физически не может нормально жить и работать, и комментарии окружающих в духе «он просто не может взять себя в руки» или «хватит киснуть, что распустил сопли» звучат как издевательство. Такие фразы стигматизируют депрессию, обвиняя человека в его состоянии, тогда как сам он не сможет справиться и нуждается в лечении. Для диагностики большого депрессивного расстройства существует целый опросник большой депрессии, составленный Всемирной организацией здравоохранения. Также к депрессивным расстройствам относятся другие состояния, сопровождающиеся подавленностью – например, дистимия (ежедневное плохое настроение и легкие симптомы депрессии на протяжении двух лет и более).
Картина Ван Гога «На пороге вечности», посвященная депрессии
Vincent Willem van Gogh/Wikimedia Commons
Причины депрессивных состояний могут быть очень разными: соматическими (из-за болезней со стороны тела), психологическими (после сильных драматических переживаний, например, смерти родственника) и ятрогенными (как побочное действие некоторых лекарств). Как было бы странно оказывать первую помощь пострадавшему от удара током, не убрав с него провод, так и вылечить симптомы депрессии сложно без устранения ее причины или изменения образа жизни, который привел больного в такое состояние. Если пациенту недостает каких-то необходимых веществ (например, триптофана), важно восполнить их нехватку, а не только бороться с подавленным настроением с помощью лекарств. Если же у него какая-то психологическая травма, потребуется помощь психотерапевта. А человеку, депрессия которого спровоцирована гормональными нарушениями, неврологическими болезнями, заболеваниями сердца, диабетом или даже раком (и такое бывает) важнее вылечить само заболевание, а симптоматическое лечение депрессии будет уже вторичной целью.
Количество лет нетрудоспособности из-за депрессии на 100 000 человек населения. Светло-желтый цвет – менее 700, темно-красный – более 1450. Россия раскрашена светло-оранжевым цветом «850-925». Карта составлена Всемирной организацией здравоохранения
Когда остановиться невозможно
Обсессивно-компульсивное расстройство, или ОКР (еще его называют неврозом навязчивых состояний), состоит из двух обязательных компонентов: обсессии (навязчивые тревожные или пугающие мысли) и компульсии (навязчивые действия). Классический пример – ОКР, связанные с темой чистоты, когда человек боится загрязнения или заражения микроорганизмами. Такие мысли и страхи называют обсессией. Чтобы защититься от них, человек будет слишком беспокоиться о чистоте, например, постоянно мыть руки. Любое соприкосновение с нестерильным, по мнению больного, предметом, повергает такого человека в ужас. А если еще и руки снова помыть нельзя, он будет испытывать настоящие страдания.
Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator.Ru Екатерины Мищенко: https://clck.ru/Pnmtk
Такое «защитное» поведение и называется компульсией. Стремление к чистоте можно понять, если человек находится в условиях полной антисанитарии или, наоборот, хочет поддержать стерильные условия где-нибудь в операционной. Но если действие теряет свой истинный смысл и превращается в обязательный ритуал, оно становится компульсией.
Однако ОКР может проявляться не только как боязнь загрязнений, но и как чрезмерная суеверность, страх потерять необходимый предмет, сексуальные или религиозные навязчивые мысли и связанные с ними действия. Причины их могут крыться в нескольких областях: биологической и психологической. К первой относятся заболевания и особенности нервной системы, нехватка нейромедиаторов (биологически активных веществ, которые обеспечивают передачу нервного импульса от одного нейрона к другому, например, дофамин или серотонин) генетическая предрасположенность (мутации в гене hSERT, кодирующем белок-переносчик серотонина и расположенном на 17-й хромосоме).
Упрощенная схема передачи нервного импульса через синаптическую щель между отростком одного нейрона. Нервный импульс (потенциал действия) проходит по длинному отростку нейрона, что приводит к выпуску везикулы (пузырька) с нейромедиаторами. Затем молекулы нейромедиатора связываются с рецепторами на поверхности другого нейрона, что приводит к продолжению прохождения импульсов
US National Institutes of Health/Wikimedia Commons
Есть и инфекционная теория развития ОКР, связанная с тем, что у детей оно иногда возникает после инфицирования стрептококком. Эта теория называется PANDAS – аббревиатура от английского Pediatric Autoimmune Neuropsychiatric Disorders Associated with Streptococcal infections, что переводится как «детские аутоиммунные нервно-психические расстройства, ассоциированные со стрептококковыми инфекциями». Причиной такого синдрома может быть нападение собственных антител, выработанных против стрептококка, на нервные клетки пациента. Однако пока эта теория не подтверждена.
Строго говоря, передача нейромедиатора может происходить не только между отростком нейрона и вторым нейроном. Другие типы – передача между окончаниями двух отростков, из отростка в кровь, в клетку, в шипик или стенку другого отростка
Medical gallery of Blausen/Wikimedia Commons
Другая группа объяснений причин развития ОКР – психологические. Восходят они к теориям начала прошлого века (от Фрейда до Павлова). Отец Маяковского умер от заражения крови после укола скоросшивателем, поэтому, как считается, поэт тоже проявлял патологическую любовь к чистоте. Но чтобы испытать все прелести ОКР, совсем необязательно быть поэтом-футуристом: страдают от него даже собаки и кошки. Только у них это выражается в бесконечном вылизывании шерсти и попытках поймать свой хвост.
Карта количества лет нетрудоспособности из-за ОКР на 100 000 человек населения, построенная ВОЗ. Бледно-желтый означает редкое распространение (меньше 45), темно-красный – более 120. Меньшая частота нетрудоспособности ОКР по сравнению с депрессией еще не значит, что ОКР встречается редко, просто это состояние может быть менее тяжелым и не всегда мешает человеку продолжать работать
Для диагностики обсессивно-компульсивного расстройства используют шкалу Йеля-Брауна. В борьбе с ОКР бывает полезен метод психологического убеждения: пациентам терпеливо объясняют, что если один раз пропустить «ритуал», ничего ужасного не случится. Но и медикаменты тоже применяются в лечении.
Когда ты – то, как ты ешь
Нервной булимией (третье показание к применению препарата Прозак) называют расстройство пищевого поведения, связанное с перееданием. Основные признаки булимии – бесконтрольный прием пищи в огромном количестве, зацикленность на лишнем весе (подсчет калорий, попытки вызвать у себя рвоту после приема пищи, голодание, использование слабительных), низкая самооценка, пониженное давление крови. Другие симптомы – резкие изменения массы тела, проблемы с почками и обезвоживание, увеличенные слюнные железы, изжога после еды и воспаления пищевода. Из-за провоцирования рвоты соляная кислота из желудка постоянно попадает в ротовую полость пациентов, что может привести к стачиванию эмали зубов и язвам на слизистой оболочке. Согласно классификации болезней DSM-5, неконтролируемое поглощение больших объемов пищи и одновременно применение разных резких мер для снижения веса — главный критерий для диагностики нервной булимии.
Видеоролик о булимии на просветительском медицинском ресурсе Open Osmosis (США)
Причины булимии могут быть как биологическими (неправильный уровень гормонов или нейромедиаторов, в том числе, серотонина), так и социальными. О важности последних говорится, например, в нашумевшем исследовании среди девушек-подростков на Фиджи было показано резкое повышение случаев намеренного очищения кишечника для похудения всего за три года (с 1995 по 1998) после того, как в провинции появилось телевидение. Возможно, желание быть похожими на моделей с экранов и обложек действительно подталкивают к такому поведению.
Часто булимия может быть связана с другими психическими расстройствами (депрессия, тревожные расстройства, расстройства сна). Согласно исследованию Психиатрического института штата Нью-Йорк и Колумбийского университета, 70% человек с булимией когда-либо сталкивались с депрессией, тогда как в основной популяции таких оказалось чуть больше 25%.
Сама же булимия встречается не слишком часто, и ее бывает труднее диагностировать, чем ту же анорексию, потому что изменения массы тела при булимии менее резкие и заметные. Для диагностики используется тест отношения к приему пищи, разработанный Институтом психиатрии Кларка университета Торонто, и другие тесты на его основе. Но (как и в вышеприведенных тестах на ОКР и депрессию) его результат лишь показывают вероятность, что у пациента развилось расстройство, но не позволяет окончательно поставить диагноз, особенно самому себе.
Количество смертей от нервной булимии на миллион человек от желтого (0) до темно-красного (4-25). Карта составлена Всемирной организацией здравоохранения
Из чего же, из чего
Что же из себя представляет лекарство, которое назначают сразу от трех типов расстройств? Действующее вещество Прозака — флуоксетин. Патент на препарат Прозак истек еще в 2001 году, поэтому в аптеках доступно много дженериков – более дешевых копий, которые используют то же действующее вещество, но не так хорошо изучены и могут несколько отличаться от оригинала. К таким препаратам относятся Флуоксетин, Продел, Профлузак, Флувал.
Флуоксетин, открытый и введенный на рынок корпорацией Eli Lilly and Company относится к группе антидепрессантов, называемых селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Эта группа считается антидепрессантами третьего поколения, довольно легко переносимыми и без значительных побочных эффектов.
Модель двух вариантов молекулы флуоксетина. Они выглядят как зеркальные отражения, но не совмещаются, если мысленно приложить их друг к другу (как правая и левая ладони). Такие вариации строения молекул называют энантиомерами. В препарате используется смесь двух энантиомеров флуоксетина, R- и S-, которая в 6 раз активнее, чем один R-энантиомер (изображен сверху)
Флуоксетин легко всасывается в кровь, может связываться с белками плазмы крови и накапливаться в тканях тела. Проникает он и через гематоэнцефалический барьер, защищающий нервную систему и мозг от многих веществ, циркулирующих в крови. Там, в нервной системе, он работает в уже упомянутой нами синаптической щели, мешая выброшенному из синапса нейромедиатору избытку серотонина вернуться обратно. Из-за этого серотонин дольше присутствует в синаптической щели и может связываться с рецепторами. Как точно флуоксетин достигает такого эффекта, не ясно даже производителям, но известно, что на работу других нейромедиаторов он влияет слабо. Однако в больших дозах флуоксетин повышает уровень адреналина и дофамина, как показывают исследования на тканях мозга крыс.
Флуоксетин и его метаболит (вещество, в которое он превращается в организме) норфлуоксетин могут подавлять действие друг друга. Из-за этого, по данным ученых из Института исследовательской медицины в Барселоне, постоянная концентрация в флуоксетина в крови достигается только после четырех недель приема препарата. Аналогично, и последствия от приема лекарства проходят не сразу. С этим связаны и трудности в подборе необходимой дозы для конкретного пациента.
Сам же серотонин, который абсолютно неправильно называют «гормоном счастья» (гормоны вырабатываются в одном органе организма, а выполняют свою функцию в другом, серотонин же в данном контексте просто проводит нервные импульсы в отделах мозга, ответственных за хорошее настроение, и вырабатывается там же), на деле выполняет гораздо больше функций. Да, он влияет на настроение, сон и аппетит, поэтому некоторые случаи депрессии, нервной булимии и ОКР могут быть вызваны недостаточной выработкой этого нейромедиатора и скорректированы благодаря ингибиторам обратного захвата серотонина. Но кроме того, его могут активно захватывать тромбоциты и влиять на свертываемость крови. Также серотонин участвует в процессах запоминания и обучения. При этом его могут производить не только позвоночные животные: так согласно исследованию китайских и американских ученых, боль от укуса насекомых во многом связана с наличием в яде серотонина, а дизентерийная амеба, согласно статье в Science, может вызывать диарею, выделяя серотонин в нашем кишечнике.
В списках (не) значился
Но все это – только механизмы, к тому же не изученные до мельчайших деталей. Чтобы понять, как же это работает на реальных людях и насколько часто помогает, давайте обратимся к клиническим испытаниям. Однако каждый, кто забьет сочетание «fluoxetine depression double blind randomized controlled» в базу научных статей PubMed и выставит фильтр clinical trial (клиническое испытание), увидит более 558 статей, вплоть до работы по сравнению эффективности Прозака и гомеопатии.
Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.