Турбухалер это что такое

Симбикорт Турбухалер : инструкция по применению

Состав

Действующие веществ : 1 ингаляция (1 доза) содержит 160 мкг будесонида микронизированного;

4,5 мкг формотерола фумарата дигидрат;

Вспомогательные вещества : лактоза моногидрат.

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства:

ингалятор: дозатор красного цвета, вращается. На дозатор вращающейся вытеснен код Брайля. Крышка белого цвета. Внутри крышки находятся пять ребер.

В окне индикатора дозы видно цифру 60. Насадка имеет четыре стержни и может вращаться.

Содержание: содержание от белого до почти белого цвета, преимущественно в форме округлых гранул.

Фармакологическая группа

Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств. Формотерол и будесонид. Код АТХ R03A K07.

Фармакологические свойства

Механизмы действия и фармакодинамические эффекты

В состав Симбикорта входят формотерол и будесонид, которые имеют разный механизм действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Специфические свойства будесонида и формотерола позволяют применять комбинацию для поддерживающей терапии и облегчения симптомов или для поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническая эффективность поддерживающей терапии будесонидом / формотеролом

Клинические исследования у взрослых пациентов показали, что добавление формотерола к будесонида облегчало симптомы бронхиальной астмы и улучшало функцию легких и снижало частоту обострений.

Клиническая эффективность поддерживающей терапии и применение будесонида / формотерола для облегчения симптомов

В целом 12076 пациентов с бронхиальной астмой были включены в 5 двойных слепых исследований эффективности и безопасности применения препарата (4447 пациентов были рандомизированы в группу поддерживающей терапии и применение будесонида / формотерола для облегчения симптомов), которые продолжались в течение 6 или 12 месяцев. Для участия в исследовании требовалось, чтобы у пациентов были налицо симптомы бронхиальной астмы, несмотря на использование ингаляционных ГКС.

Применение будесонида / формотерола для поддерживающей терапии и для облегчения симптомов обеспечивало статистически значимое и клинически значимое снижение частоты случаев обострений бронхиальной астмы тяжелой степени по всем группам по сравнению со всеми другими терапии.

В исследованиях с пациентами, которые обратились за медицинской помощью из-за наличия острых симптомов бронхиальной астмы, применение будесонида / формотерола обеспечивало быстрое и эффективное облегчение симптомов бронхоспазма подобно применения сальбутамола и формотерола.

Комбинация фиксированных доз будесонида и формотерола и соответствующие монопрепараты оказались биоэквивалентными учитывая системные экспозиции будесонида и формотерола соответственно. Несмотря на это, после применения комбинации фиксированных доз наблюдался небольшой рост подавления кортизола по сравнению с применения препаратов в отдельности. Разница была признана незначимой с точки зрения клинической безопасности.

Признаков фармакокинетического взаимодействия будесонида с формотеролом нет.

Фармакокинетические показатели соответствующих веществ были подобными после применения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов или в составе комбинации фиксированных доз. После применения фиксированной комбинации AUC будесонида была незначительно выше, скорость всасывания и максимальная плазменная концентрация были немного больше, чем при применении отдельно. Максимальная плазменная концентрация формотерола после применения фиксированной комбинации была подобна применения монопрепарата. Ингаляционный будесонид быстро всасывается плазменная концентрация достигает максимума в течение 30 минут после ингаляции. В исследованиях среднее распределение будесонида в легких после ингаляции через порошковый ингалятор колебался от 32% до 44% полученной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% полученной дозы. В возрасте 6-16 лет отложения в легких колеблется в том же интервале, что и у взрослых при тех же дозах. Соответствующие концентрации в плазме крови не определялись.

Ингаляционный формотерол быстро всасывается плазменная концентрация достигает максимума в течение 10 минут после ингаляции. В исследованиях среднее распределение формотерола в легких после ингаляции через порошковый ингалятор колебался от 28% до 49% полученной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 61% полученной дозы.

Распределение и метаболизм

Большинство дозы формотерола испытывает печеночного метаболизма и в дальнейшем выводится почками. После ингаляции 8-13% введенной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л / мин), его терминальный период полувыведения составляет в среднем 17 часов.

Будесонид метаболизируется с помощью фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном или в конъюгированной форме. В моче определяется лишь незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л / мин), период его полувыведения из плазмы после введения составляет примерно 4:00.

Фармакокинетика будесонида или формотерола у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени концентрации будесонида и формотерола в крови могут быть повышенными.

Системная экспозиция для будесонида и формотерола находится в линейной корреляции с примененной дозой.

Показания

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Симбикорт Турбухалер назначают взрослым (старше 18 лет) для симптоматического лечения пациентов с тяжелым ХОБЛ (ОФВ 1

Противопоказания

Повышенная чувствительность к будесонида, формотерола или лактозы (содержащий небольшое количество белков молока).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Плазменные уровни будесонида могут заметно расти при одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, позаконазол, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и ингибиторами протеазы ВИЧ), поэтому одновременного применения этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал времени между применением ингибитора и будесонида должно быть как можно длиннее (раздел «Особенности применения»). Пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется применять Симбикорт одновременно для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

β-адреноблокаторы могут ослаблять или подавлять действие формотерола. Поэтому Симбикорт не следует применять вместе с β-адреноблокаторами (в том числе каплями для глаз), если для этого нет веских причин.

При одновременном применении хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных (терфенадина), а также трициклических антидепрессантов может удлиняться QTc интервал и возрастать риск желудочковой аритмии.

Одновременное применение ингибиторов МАО, в том числе препаратов с подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать развитие реакций гиперчувствительности.

Пациентам, получающих анестезию с помощью галогенизированных гидрокарбонатов, грозит повышенный риск развития аритмий.

Одновременное применение других β-адренергических или антихолинергических препаратов может иметь потенциально аддитивный бронхолитический эффект.

Гипокалиемия может увеличивать предрасположенность к аритмии у пациентов, применяющих гликозиды наперстянки (для дополнительной информации о гипокалиемии см. Раздел «Особенности применения»).

Взаимодействия будесонида и формотерола с другими препаратами, которые применяются для лечения бронхиальной астмы, не наблюдалось.

Исследования лекарственного взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты

Симбикорт следует с осторожностью применять пациентам, принимающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, или в течение 2 недель с момента прекращения лечения такими средствами, поскольку действие формотерола (компонента Симбикорта) на сосудистую систему может усиливаться под влиянием этих средств.

Изменения на ЭКГ и / или гипокалиемия, вызванные применением диуретиков, которые не принадлежат к группе калийсберегающих (таких как петлевые или тиазидные диуретики), могут внезапно усиливаться под влиянием бета-агонистов, особенно при превышении рекомендуемой дозы бета-агонистов. Хотя клиническое значение этих эффектов остается до конца не выясненным, рекомендуется осторожность при одновременном применении Симбикорта и диуретиков, которые не принадлежат к группе калийсберегающих.

Особенности применения

При необходимости прекратить лечение рекомендуется постепенно уменьшать дозу, а не резко отменять терапию.

Если, по мнению пациента, лечение неэффективно, или в случае превышения максимальной суточной дозы Симбикорта пациенту следует настойчиво рекомендовать обратиться к врачу (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над бронхиальной астмой или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни, поэтому пациенту следует обязательно пройти медицинское обследование. В таких случаях нужно рассмотреть необходимость усиления терапии кортикостероидами, например, назначить курс пероральных кортикостероидов или дополнительное применение антибиотиков в случае сопутствующей инфекции.

Следует посоветовать пациенту всегда иметь при себе ингалятор как спасительное средство: или Симбикорт (для пациентов с бронхиальной астмой, применяющих Симбикорт в качестве поддерживающей терапии и облегчения симптомов), или другой быстродействующий бронходилататор (для всех пациентов, принимающих Симбикорт в качестве лишь поддерживающей терапии ).

Пациентам следует напомнить о необходимости продолжать поддерживающее применение Симбикорта в соответствии с назначением, даже при отсутствии у них симптомов. Профилактическое применение Симбикорта, например, перед физическими нагрузками, не исследовался. Ингаляции Симбикорта для облегчения симптомов следует применять только в случае проявлений бронхиальной астмы, они не предназначены для регулярного профилактического применения, например, перед физической нагрузкой. С этой целью следует рассмотреть вопрос об использовании другого быстродействующего бронходилататора.

После достижения контроля над симптомами бронхиальной астмы можно рассмотреть вопрос о постепенном уменьшении дозы Симбикорта. При этом важно, чтобы пациент проходил регулярный осмотр. Следует применять минимальную эффективную дозу Симбикорта (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Терапию Симбикортом не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы, острого проявления или значительного ухудшения ее течения.

В период применения Симбикорта могут возникать или обостряться серьезные нежелательные явления, обусловленные бронхиальной астмой. Пациентам следует продолжать лечение и обратиться к врачу, если симптомы бронхиальной астмы не проходят или усиливаются после начала терапии Симбикортом.

Возможны эффекты минеральную плотность костей должны быть учтены, особенно у пациентов, применяющих высокие дозы в течение длительного периода времени, является дополнительным фактором риска остеопороза. В длительных исследованиях ингаляционного будесонида при средней суточной дозе 400 мкг (отмерено доза) у детей или 800 мкг (отмерено доза) у взрослых не было замечено значительного влияния на минеральную плотность костей. Информация о влиянии Симбикорта в высоких дозах отсутствует.

Если есть основания полагать, что на фоне предыдущей системной терапии стероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных стероидов, но пациентам, которые предварительно применяли пероральные стероиды, в течение значительного времени может все еще угрожать нарушения функций надпочечников. Восстановление состояния пациентов после прекращения приема пероральных стероидов может занять значительное количество времени и, следовательно, пациенты, которые предварительно применяли пероральные стероиды и были переведены на лечение ингаляционным будесонидом за нарушения функций надпочечников могут оставаться в группе риска в течение значительного периода времени. При таких обстоятельствах функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы следует контролировать регулярно.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, особенно в случае применения более высоких доз, чем были рекомендованы, может привести также к клинически значимого угнетения функции надпочечников. Поэтому необходимо предусмотреть дополнительное системное применение кортикостероидов в периоды стресса (например, при тяжелых инфекционных заболеваний) или запланированного хирургического вмешательства. Быстрое снижение дозы стероидов может привести к развитию острой надпочечниковой кризиса. Симптомы и признаки, которые могут наблюдаться при острой надпочечниковой кризиса, могут быть несколько расплывчатыми, но могут включать в себя анорексию, боль в животе, потерю массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, артериальную гипотонию и гипогликемию.

Лечение дополнительными системными стероидами или ингаляционным будесонидом резко прекращать не рекомендуется.

При переходе с терапии пероральными стероидами на применение Симбикорта, как правило, будет наблюдаться более низкий системное воздействие стероидов и это может привести к возникновению аллергических симптомов или симптомов артрита, таких как ринит, экзема и боль в мышцах и суставах. В случае развития этих состояний необходимо начать специфическое лечение. Как правило, недостаточность действия ГКС следует заподозрить, если в редких случаях возникают такие симптомы, как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях иногда необходимо временное увеличение дозы пероральных ГКС.

Чтобы уменьшить риск развития орофарингеального кандидоза (см. Раздел «Побочные реакции»), пациента необходимо проинструктировать полоскать рот водой после применения каждой поддерживающей дозы. В случае развития орофарингеального кандидоза следует полоскать водой рта также после применения препарата в случае необходимости.

Следует избегать совместного применения итраконазола, ритонавира или других мощных ингибиторов CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если это невозможно, интервал времени между применением взаимодействующих препаратов должно быть как можно длиннее. Пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется применять Симбикорт одновременно для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

С осторожностью следует применять Симбикорт пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, неконтролируемой гипокалиемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанный аортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой или другими тяжелыми сердечными болезнями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с удлинением интервала QTc. Формотерол сам по себе может вызвать удлинение интервала QTc.

Следует пересмотреть потребность в применении ингаляционных кортикостероидов и их дозу пациентам с туберкулезом легких в активной или скрытой форме, грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

Симбикорт Турбухалер содержит лактоза (

Способ применения и дозы

Дозу нужно титровать до минимальной дозы, что позволяет эффективно контролировать симптомы заболевания. Пациентам необходимо регулярно проходить повторные обследования у врача, который назначил препарат, так, чтобы доза Симбикорта оставалась оптимальной. После достижения длительного контроля симптомов с помощью минимальной рекомендованной дозы следует попытаться контролировать симптомы только с помощью ингаляционного ГКС.

Существуют два варианта применения Симбикорта.

A. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии: Симбикорт применяют для регулярной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным быстро действующим бронходилататором, используемый как спасительное средство.

A. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии

Пациентам следует посоветовать всегда иметь при себе отдельный быстродействующий бронходилататор для применения в качестве спасительного средства.

Взрослые (от 18 лет): 1-2 ингаляции дважды в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться до 4 ингаляций два раза в сутки.

Подростки (12-17 лет): 1-2 ингаляции дважды в сутки.

Обычно после достижения контроля над симптомами заболевания при применении препарата дважды в сутки дозу титруют до наименьшей эффективной дозы, вплоть до применения Симбикорта один раз в сутки, в случаях, когда, по мнению врача, пациент нуждается в поддерживающей терапии в комбинации с бронходилататором длительного действия.

Чаще применения дополнительного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния пациента и необходимости пересмотра лечения бронхиальной астмы.

Дети (от 6 лет): для применения детям 6-11 лет имеется лекарственная форма с меньшей дозировкой (80 мкг / 4,5 мкг / доза).

Дети до 6 лет: поскольку доступны лишь ограниченные данные, Симбикорт не рекомендуется применять детям до 6 лет.

Б. Применение Симбикорта для поддерживающей терапии и облегчения симптомов

Принимают суточную поддерживающую дозу Симбикорта, а вдобавок применяют Симбикорт в случае необходимости облегчения симптомов. Следует посоветовать пациентам всегда иметь Симбикорт при себе для немедленного применения.

Применение Симбикорта для поддерживающей терапии и облегчения симптомов следует рассмотреть в частности у пациентов:

Пациенты, которые часто и в большом количестве применяют ингаляции Симбикорта при необходимости, нужно пристально наблюдать на случай развития дозозависимых нежелательных явлений.

Обычно в сутки требуется в общей сложности не более 8 ингаляций; однако в течение ограниченного периода общая суточная доза может составлять до 12 ингаляций. Пациентам, принимающим более 8 ингаляций в сутки, настоятельно рекомендуется обратиться к врачу. Им нужно пройти повторное обследование и пересмотреть поддерживающую терапию.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет детям и подросткам не рекомендуется применять Симбикорт для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Взрослые 2 ингаляции дважды в сутки.

Особые группы пациентов

Особых требований к дозировке препарата для пациентов пожилого возраста нет. Данные по применению Симбикорта пациентам с нарушениями функции почек или печени отсутствуют. Поскольку будесонид и формотерол выводятся преимущественно с участием печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать роста влияния препарата.

Инструкция для правильного применения Симбикортом турбухалер

Подготовка нового ингалятора Симбикорт Турбухалер к применению

Перед первым применением нового ингалятора Симбикорт Турбухалер его нужно подготовить к работе, как указано ниже:

Как делать ингаляцию

Для приема дозы необходимо соблюдать нижеследующих инструкций.

рис.1	1. Отвинтить и снять колпачок. Может послышаться грохот. 2. Держать ингалятор Симбикорт Турбухалер вертикально красным дозатором вниз (рис.1).
Рис. 2	3. Во время заправки дозы в ингалятор не следует держать его за насадку. Чтобы заправить дозу в ингалятор, нужно прокрутить дозатор до упора в одну сторону (любой), а затем в другой. Имеет прозвучать щелчок. Ингалятор Симбикорт Турбухалер заправленный и готовый к использованию. Заправлять ингалятор следует только перед ингаляцией (рис.2).
Рис. 3	4. Не поднимая ингалятор в рот, спокойно выдохнуть (насколько удобно). НЕ выдыхать через насадку ингалятора. 5. Осторожно поместить насадку между зубами, сжать губы и как можно глубже и сильнее вдохнуть ртом. Не следует жевать или сжимать зубами насадку (рис. 3).
рис.4	6. Вынуть ингалятор изо рта. Спокойно выдохнуть. Количество лекарственного средства, вдыхаемый, очень мала. Это означает, что после ингаляции вкус препарата может не ощущаться. При условии соблюдения инструкций можете быть уверены в том, что приняли дозу, и препарат попал в ваших легких. 7. Если необходимо сделать еще одну ингаляцию, повторить шаги 2-6. 8. Плотно закрыть колпачок после использования ингалятора (рис.4).

9. После ежедневных утренних и / или вечерних ингаляций следует прополоскать рот водой, не глотая ее.

Не следует пытаться снять или открутить насадку. Она закреплена на ингаляторе Симбикорт Турбухалер и ее не следует снимать. Не использовать ингалятор, если он поврежден или его насадка отделилась.

Как и при использовании других ингаляторов, ухаживающие лица должны следить, чтобы дети, которым назначен Симбикорт Турбухалер, делали ингаляции согласно вышеприведенным инструкциям.

Очистка ингалятора Симбикорт Турбухалер

Внешнюю поверхность насадки нужно один раз в неделю протирать сухой тканью. Не следует использовать воду или другие жидкости.

Когда нужно применить новый ингалятор

В случае превышения дозы

Препарат следует принимать в соответствии с инструкцией или рекомендациями врача. Не следует превышать рекомендуемую дозу, не посоветовавшись с врачом.

Наиболее распространенными симптомами, которые могут возникнуть в случае превышения дозы Симбикорт Турбухалер, есть дрожь, головная боль или учащенное сердцебиение.

В случае пропущенной ингаляции

С дальнейшими вопросами по применению этого лекарственного средства нужно обратиться к врачу или фармацевту.

Лекарственное средство в виде порошка попадает в организм с воздухом, вдыхается. То есть когда пациент делает вдох через насадку ингалятора, вещество попадает в дыхательные пути вместе с воздухом, он вдыхает.

Важно проинструктировать пациента:

Дети. Симбикорт не рекомендуется применять детям до 6 лет. Для применения детям 6-11 лет имеется лекарственная форма с меньшей дозировкой (80 мкг / 4,5 мкг / доза).

Передозировка

Передозировка формотерола, вероятно, приведет к эффектов, типичных для β 2 адренергических агонистов: тремора, головной боли, сердцебиение. В редких случаях сообщалось о тахикардию, гипергликемию, гипокалиемию, удлинение интервала QTc, аритмию, тошноту и рвоту. Может быть показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Применение 90 мкг в течение 3:00 пациентами с острой бронхиальной обструкцией было безопасным.

При острой передозировке будесонида, даже в чрезмерных дозах, клинических проблем не ожидается. При длительном применении чрезмерных доз препарата возможны проявления системного влияния ГКС, такие как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Если применение Симбикорта необходимо отложить из-за передозировки формотерола, входящего в его состав, следует обдумать использование соответствующего ингаляционного ГКС.

Побочные реакции

О случаях пневмонии сообщалось у пациентов с ХОБЛ после применения ингаляционных кортикостероидов. В ходе проведения контролируемого исследования был выявлен повышенный риск развития пневмонии у пациентов с впервые диагностированным ХОБЛ, начали лечение ингаляционными кортикостероидами. Тем не менее, при взвешенной оценке результатов данных, полученных в ходе проведения 8 объединенных клинических исследований с участием 4643 пациентов с ХОБЛ, получавших будесонид, и 3643 пациентов, рандомизированных для лечения неингаляционное кортикостероидами, повышенного риска развития пневмонии в случае применения будесонида обнаружено не было. Результаты первых 7 из этих 8 исследований были опубликованы в виде метаанализа.

Представленные ниже нежелательные явления, вызванные применением будесонида или формотерола, приведены по классам систем органов и частоте их проявления. По частоте проявления нежелательные явления разделяют: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Источник

Инструкция по применению СИМБИКОРТ ® ТУРБУХАЛЕР ® (SYMBICORT TURBUHALER)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для ингаляций дозированный в виде гранул от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Клиническая эффективность Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии

При комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Клиническая эффективность Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов

Хроническая обструктивная болезнь легких

Фармакокинетика

Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не влияет на клиническую безопасность Симбикорта Турбухалера. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют. Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина C max была выше; C max формотерола совпадала с таковой для монопрепарата.

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает C max через 30 мин. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T 1/2 составляет в среднем 17 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика формотерола у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.

Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

Симбикорт Турбухалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения.

Подбор дозы препаратов, входящих в состав Симбикорта Турбухалера, проводится индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата.

Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Симбикорта Турбухалера. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными ГКС.

Существует два подхода к проведению терапии препаратом Симбикорт Турбухалер.

Взрослым (18 лет и старше) назначают Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут.

Подросткам (12-17 лет) назначают Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет назначают Симбикорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут.

После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной, вплоть до приема 1 раз/сут, в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия.

Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт Турбухалер для купирования приступов.

Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов особенно показан пациентам с недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов; при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.

Требуется тщательно контролировать появление дозозависимых побочных эффектов у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.

Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. У пациентов, которые применяют более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется пересмотр терапии.

Взрослым назначают Симбикорт Турбухалер 160/4.5 мкг/доза по 2 ингаляции 2 раза/сут.

Правила использования турбухалера

Механизм действия турбухалера таков, что когда пациент вдыхает через мундштук, потоки воздуха увлекают за собой лекарственное вещество в дыхательные пути.

Необходимо инструктировать пациента:

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Инструкция по применению турбухалера

Перед первым использованием турбухалер необходимо подготовить к работе:

1. Отвинтить и снять колпачок.

Теперь ингалятор готов к использованию, повторять данную процедуру подготовки турбухалера к работе перед каждым использованием не требуется.

Для приема одной дозы пациент должен выполнить следующую процедуру:

1. Отвинтить и снять колпачок.

3. Выдохнуть. Не выдыхать через мундштук.

4. Осторожно поместите мундштук между зубами, сожмите губы и вдохните сильно и глубоко через рот. Мундштук не жевать и не сжимать зубами.

5. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта.

6. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, следует повторить пп. 2-5.

7. Закрыть ингалятор колпачком, проверить, чтобы колпачок ингалятора был тщательно завинчен.

8. Прополоскать рот водой, не глотая.

Нельзя снимать мундштук, т.к. он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук турбухалера вращается, но не следует поворачивать его без необходимости.

Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, можно не почувствовать вкус порошка после ингаляции.

Однако абсолютно точное соблюдение инструкции обеспечивает вдыхание (ингалирование) необходимой дозы препарата.

Если перед приемом препарата по ошибке была повторена процедура для загрузки ингалятора больше чем один раз, то при ингаляции пациент все равно получит одну дозу препарата. При этом индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.

Звук, который слышен при потряхивании ингалятора, производится осушающим агентом, а не лекарственным веществом.

Необходимость замены ингалятора

Индикатор доз показывает приблизительное количество доз, оставшихся в ингаляторе, отсчет доз по заполнению турбухалера начинается с 60-й или 120-й дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного турбухалера). Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу.

Турбухалер доставляет необходимую дозу препарата, даже если не заметны изменения в окне индикатора доз.

Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в турбухалере осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна доз ингалятор следует выбросить.

Следует обратить внимание на то, что даже когда окно индикатора показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (престает двигаться) и в окне доз ингалятора остается цифра 0.

Регулярно (1 раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью. Не использовать воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Следует соблюдать осторожность при обращении с использованным ингалятором и помнить о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.

Побочные действия

На фоне совместного назначения двух препаратов не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций.

В ходе применения будесонида при ХОБЛ кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6% соответственно, по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р>0.001 и р>0.01 соответственно).

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять Симбикорт Турбухалер у пациентов с туберкулезом легких (активная или неактивная формы), с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания, у пациентов с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, неконтролируемой гипокалиемией, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой любой локализации или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), с удлинением интервала QT (формотерол может вызвать удлинение интервала QT с ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных о применении Симбикорта Турбухалера или комбинированного применения формотерола и будесонида при беременности.

При беременности Симбикорт Турбухалер следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует применять будесонид в наименьшей эффективной дозе, необходимой для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Неизвестно, выделяются ли формотерол и будесонид с грудным молоком у человека. Симбикорт Турбухалер может быть назначен кормящим женщинам, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата перед прекращением лечения и не рекомендуется резко прекращать терапию.

Симбикорт Турбухалер (80/4.5 мкг/доза) не предназначен для лечения пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.

Симбикорт Турбухалер не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.

При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз Симбикорта Турбухалера необходимо пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы ГКС, т. e. назначение курса пероральных ГКС или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции.

Следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приема поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера в соответствии с подобранной терапией, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания. Ингаляции Симбикорта Турбухалера для купирования приступов следует проводить только при возникновении симптомов, но применение препарата не показано для регулярного профилактического использования, т.е. перед физической нагрузкой. В таких случаях показано применение отдельного бронходилататора короткого действия.

Лечение Симбикортом Турбухалером не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы препарата. В связи с чем следует прекратить терапию Симбикортом Турбухалером, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.

Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных ГКС. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно получающих ингаляционные ГКС. В случае установленной задержки роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингалируемого ГКС. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества терапии ГКС к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется консультация детского пульмонолога.

Основываясь на ограниченных данных исследований о длительном приеме ГКС, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной (около 1 см), кратковременной задержке роста, в основном в первый год лечения.

Из-за потенциально возможного действия ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим препарат в высоких дозах в течение длительного времени с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг или у взрослых в средней суточной дозе 800 мкг не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз препарата на минеральную плотность костной ткани.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом Турбухалером.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных ГКС, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточность функции надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение ГКС в период стресса или хирургического вмешательства.

Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого ГКС у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда повышается вероятность развития симптомов гипокалиемического действия. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.

При острой бронхиальной обструкции прием формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 ч безопасен. В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Симбикорт Турбухалер содержит лактозу (менее 1 мг/доза). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

Использование в педиатрии

Симбикорт Турбухалер не рекомендован для применения у детей младше 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Симбикорт Турбухалер не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при развитии побочных эффектов.

Передозировка

При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При хроническом приеме будесонида в чрезмерных дозах может проявиться системное действие ГКС, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

В случае необходимости отмены Симбикорта Турбухалера вследствие передозировки формотерола, входящего и состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего ГКС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме внутрь кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и будесонида в дозе 3 мг концентрация будесонида в плазме увеличивается в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при ингаляционном введении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Поскольку в настоящее время нет данных для рекомендаций по подбору доз, следует избегать указанной комбинации препаратов. Если это невозможно, то интервалы между приемами кетоконазола и будесонида необходимо максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно увеличивать содержание будесонида в плазме. Не рекомендуется назначение Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3A4.

Блокаторы β-адренорецепторов могут ослаблять или ингибировать действие формотерола. Симбикорт Турбухалер не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев крайней необходимости.

При одновременном применении Симбикорта Турбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов возможно удлинение интервала QT и увеличение риска возникновения желудочковых аритмий.

При одновременном назначении ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), возможно повышение АД.

При проведении анестезии препаратами галогенизированных углеводородов на фоне применения Симбикорта Турбухалера существует повышенный риск развития аритмий у пациентов.

При одновременном приеме Симбикорта Турбухалера и других агонистов β-адренорецепторов возможно усиление побочного действия формотерола.

Не отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Источник