Офлоксин (200 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг.
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 95.20 мг, крахмал кукурузный 47.60 мг, повидон 25 – 12.00 мг, кросповидон 20.00 мг, полоксамер 0.20 мг, магния стеарат 8.00 мг, тальк 4.00 мг
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для разлома на одной стороне таблетки и маркировкой «200» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Фармакологические свойства
При почечной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с пищей.
Фармакодинамика
Офлоксацин – антибактериальный препарат группы хинолонов, оказывающий бактерицидное действие. Основной механизм действия – специфическое ингибирование бактериального фермента ДНК-гиразы. Фермент ДНК-гираза участвует в репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК. Ингибирование фермента ДНК-гиразы приводит к растяжению и дестабилизации бактериальной ДНК и вызывает гибель бактериальных клеток.
Антибактериальный спектр чувствительности микроорганизмов к офлоксацину.
Чувствительные в офлоксацину микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая Метициллин резистентный Staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (включая индол-положительные и индол-отрицательные), Haemophilus influenza, Chlamydie, Legionella, Gardnerella.
Микроорганизмы с различной чувствительностью к офлоксацину: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas.
Микрорганизмы, резистентные (нечувствительные) к офлоксацину: например Bacteroides species, Eubacterium species, Fusobacterium species, Peptococci, Peptostreptococci.
Показания к применению
Офлоксацин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей
— инфекции нижних дыхательных путей
— неосложненная уретральная и цервикальная гонорея
— негонококковый уретрит и цервицит
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
Способ применения и дозы
Офлоксацин следует назначать на основании микробиологического исследования и оценки чувствительности микроорганизмов.
Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, а также чувствительности к микроорганизмам и функции печени и почек.
Для взрослых пациентов доза препарата составляет 200 – 800 мг в день.
Дозу до 400 мг в день можно назначать в 1 приём, предпочтительно утром, более высокие дозы должны быть разделены на два приема. Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.
Инфекции нижних мочевыводящих путей
Обычная индивидуальная дозировка составляет 400 мг офлоксацина в день, увеличивая до 400 мг два раза в день, если это необходимо.
Инфекции нижних дыхательных путей
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея
Однократная доза 400 мг.
Негонококковый уретрит и цервицит
Однократная доза 400 мг, которая может быть разделена на 2 приема.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
Обычная индивидуальная дозировка составляет 400 мг офлоксацина дважды в день.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуются дозы, представленные в таблице ниже:
Однократная доза, мг*
Кратность приема препарата в сутки
Интервал между приемом, ч
Коррекция дозы не требуется
50 – 20 мл/мин (креатинин сыворотки 1.5-5.0 мг/дл)
ОФЛОКСАЦИН
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: офлоксацин — 200,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал картофельный, повидон (пласдон К-17), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
Состав оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Офлоксацин является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладающим бактерицидным действием. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Её ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и, вследствие этого, к гибели микробной клетки.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным постантибактериальным действием. Соотношение AUC и минимальной подавляющей концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации и МПК являются прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения.
Чувствительные микроорганизмы
Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приобретённой резистентности): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.
Резистентные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci (в том числе Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Nocardia spp.
Резистентность
Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.
Пограничные значения МПК
Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утверждённые Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST).
| Микроорганизмы | Чувствительные (мг/л) | Резистентные (мг/л) |
| Enterobacteriaceae | ≤0,5 | >1 |
| Staphylococcus spp. | ≤1 | >1 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,12 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0,5 | >0,5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | >0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤0,12 | >0,25 |
| Пограничные значения МПК, не связанные с конкретным видом микроорганизмов | ≤0,5 | >1 |
Фармакокинетика
После приёма внутрь офлоксацин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет практически 100 %. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови после приёма разовой дозы 200 мг составляет 2,5–3 мкг/мл и достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Объём распределения — примерно 120 л. Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации.
Выводится, главным образом, почками (80–90 % дозы — в неизменённом виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-десметилофлоксацин и офлоксацин N-оксид. Около 4 % офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения составляет 6–7 ч. Концентрации офлоксацина в моче и в инфицированных мочевых путях превышают концентрации офлоксацина в сыворотке крови в 5–100 раз. Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста отмечается увеличение периода полувыведения, но максимальная концентрация не изменяется.
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний офлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении).
При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Офлоксацин нельзя применять при беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Период грудного вскармливания
Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребёнка, женщинам, кормящим грудью, не следует принимать офлоксацин, или, в случае необходимости его применения, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния пациента и функции почек.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин)
Препарат назначают в суточной дозе 400 мг, разделённой на 2 приёма (каждые 12 ч).
Суточная доза может быть увеличена до 600–800 мг при тяжёлых инфекциях или при лечении пациентов с избыточной массой тела.
При неосложнённом цистите и неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение; 3-х дней или 400 мг 1 раз в сутки однократно.
При гонорее назначают 400 мг однократно.
Суточную дозу до 400 мг можно назначать в 1 приём, предпочтительно утром. Суточную дозу более 400 мг следует разделить на 2 приёма с равным интервалом времени.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать как до, так и во время приёма пищи. Необходимо избегать одновременного приёма препарата вместе с антацидами.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Возраст пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек, так как в случае её снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушениями функции печени
При нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу офлоксацина 400 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
При нарушениях функции почек рекомендуется следующий режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина | Разовая доза (мг)* | Кратность введения |
| 50–20 мл/мин | 100–200 | 1 раз в сутки (каждые 24 ч) |
