pepto bismol для чего

Pepto bismol для чего

Пожилые пациенты иногда глотают пепто-бисмол в большом количестве (Pepto-Bismol), что приводит к возбуждению, спутанности сознания, летаргии, дезориентации, невнятной речи и острому отеку легких.

У таких людей могут развиться смешанный дыхательный алкалоз и метаболический ацидоз. На рентгенограмме грудной клетки бывают видны контрастные уплотнения, напоминающие бариевые.

Прием 60 мл пепто-бисмола обусловливает достижение пиковой концентрации салицилата 40,1 мкг/мл через 1,8 ч. Дозы аспирина 650 и 1000 мг дают уровни салицилата 34,3 и 59,9 мкг/мл через 1,9 и 2,3 ч соответственно.

После перорального приема 30 мл пепто-бисмола (525 мг субсалицилата висмута) через каждые 30 мин 8 раз (суммарная дневная доза 4,2 г субсалицилата висмута) пиковый плазменный уровень салицилата, равный 137 мкг/мл, был достигнут через 5 ч.

Одна взрослая доза жидкого коммерческого препарата пепто-бисмола (30 мл без разведения) дает 25 мг салицилата; одна взрослая доза таблеток пепто-бисмола (2 таблетки) соответствует 204 мг салицилата — количество, сходное с дозой салицилата (249 мг), высвобождаемой таблеткой аспирина обычной силы.

Жидкий пепто-бисмол максимальной силы содержит в 1 дозе 460 мг салицилата. Прием внутрь 66 таблеток пациентом с массой тела 36 кг дал дозу салицилата 187 мг/кг; этот больной скончался. Для сравнения: рекомендуемая схема предусматривает прием 2 таблеток 4 раза в день, что в сутки приведет к высвобождению 11,6 мг салицилата на 1 кг массы тела человека, которая равна 70 кг.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

— Вернуться в оглавление раздела «Токсикология»

Источник

Пепто-Бисмол: что нужно знать

Содержание:

Введение

Что такое Пепто-Бисмол?

Пепто-Бисмол используется для лечения диареи и облегчения симптомов расстройства желудка. Эти симптомы могут включать изжогу, тошноту и несварение желудка. Они также могут включать газы, отрыжку и чувство полноты. Активный ингредиент Пепто-Бисмола называется субсалицилат висмута. Он принадлежит к классу препаратов, называемых салицилатами. Пепто-бисмол доступен в обычной дозировке в виде каплет, жевательных таблеток и жидкости. Он доступен в максимальной концентрации в виде жидкости. Все формы принимаются внутрь.

Как это устроено

Пепто-Бисмол лечит диарею с помощью:

Активный ингредиент, субсалицилат висмута, также обладает антацидными свойствами, которые могут помочь уменьшить изжогу, расстройство желудка и тошноту.

дозировка

Взрослые и дети от 12 лет и старше могут принимать любую из следующих форм Пепто-Бисмола в течение двух дней. Приведенные ниже дозировки применимы для всех проблем с пищеварением. Пепто-Бисмол может помочь в лечении. Если ваше состояние длится более двух дней или если у вас есть звон в ушах, прекратите прием Пепто-Бисмола и обратитесь к врачу.

Жидкая суспензия

Жевательные таблетки

Caplets

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов от Пепто-Бисмола мягкие и проходят вскоре после прекращения приема лекарства.

Более частые побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты Пепто-Бисмола включают:

Эти побочные эффекты безвредны. Оба эффекта являются временными и проходят в течение нескольких дней после прекращения приема Пепто-Бисмола.

Почему Пепто-Бисмол может вызвать у меня черный стул и черный волосатый язык?

Пепто-бисмол содержит вещество под названием висмут. Когда это вещество смешивается с серой (минерал в вашем теле), оно образует другое вещество, называемое сульфидом висмута. Это вещество черного цвета. Когда он образуется в вашем пищеварительном тракте, он смешивается с пищей, когда вы ее перевариваете. От этого стул станет черным. Когда в слюне образуется сульфид висмута, язык становится черным. Это также вызывает накопление мертвых клеток кожи на поверхности языка, из-за чего язык выглядит пушистым.

Healthline Medical TeamAnswers представляет мнение наших медицинских экспертов. Весь контент носит исключительно информационный характер и не может рассматриваться как медицинский совет.

Серьезный побочный эффект

Лекарственные взаимодействия

Пепто-Бисмол может взаимодействовать с любыми другими лекарствами, которые вы принимаете. Поговорите со своим фармацевтом или врачом, чтобы узнать, взаимодействует ли Pepto-Bismol с любыми лекарствами, которые вы принимаете.

Примеры лекарств, которые могут взаимодействовать с Пепто-Бисмолом, включают:

Предупреждения

Пепто-бисмол обычно безопасен для большинства людей, но вам следует избегать его, если у вас есть определенные заболевания. Пепто-бисмол может ухудшить их состояние. Вам не следует принимать Пепто-Бисмол, если вы:

Субсалицилат висмута также может вызывать проблемы у людей с другими заболеваниями. Перед приемом Пепто-Бисмола сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо из следующих заболеваний. Они могут сказать вам, безопасно ли использовать Пепто-Бисмол. Эти условия включают:

Прекратите принимать Пепто-Бисмол и сразу же обратитесь к врачу, если у вас рвота и сильная диарея, а также изменения поведения, такие как потеря энергии, агрессивное поведение или спутанность сознания. Эти симптомы могут быть ранними признаками синдрома Рея. Это редкое, но серьезное заболевание, которое может поражать мозг и печень.

Поговорите со своим врачом

Источник

Субсалицилат висмута

Субсалицилат висмута

Клинические данные
Торговые наименования	пепто-бисмол
AHFS / Drugs.com	Информация для потребителей Multum
MedlinePlus	a607040
Пути администрирования	Устный
Код УВД
N Y (что это?) (проверить)

Длительное использование (более шести недель) может привести к накоплению и токсичности. [5] Некоторые из рисков салицилизма могут относиться к использованию субсалицилата висмута. [6] [7] [8]

Салицилаты очень токсичны для кошек, поэтому кошкам нельзя назначать субсалицилат висмута. [11]

Пепто-Бисмол начал продаваться в 1900 [16] или 1901 [17] врачом в Нью-Йорке. Первоначально он продавался как средство от детской диареи Norwich Pharmacal Company под названием «Bismosal: Mixture Cholera Infantum». [16] Он был переименован в Pepto-Bismol в 1919 году. Norwich Eaton Pharmaceuticals была приобретена Procter and Gamble в 1982 году. [18]

В 1946 и 1959 годах канадская реклама, размещенная Norwich, показывала продукт как Pepto-Besmal как в графическом, так и в текстовом виде. [19] [20]

Источник

Препараты висмута – фармакологические основы клинического эффекта

Соединения висмута нашли широкое применение в современной гастроэнтерологии, а наиболее часто используемым препаратом среди них является висмута трикалия дицитрат. Он обеспечивает защиту слизистой от воздействия различных повреждающих факторов и позволяет

Bismuth-based drugs are widely used in modern gastroenterology. Among them the most commonly used is bismuth subcitrate potassium. It protects the mucosa from the effects of various damaging factors, and anti-Helicobacter activity allows to overcome resistance of H. pylori to antibiotics, increasing the efficiency of pharmacotherapy.

Висмут (Bi) — относительно редкий элемент, обладающий не только металлическими свойствами, но и характеристиками, близкими к полупроводникам и изоляторам, поэтому иногда классифицируется как полуметалл или металлоид.

Bi (III) легко гидролизуется в водных растворах и имеет высокое сродство к кислороду, азоту и серосодержащими лигандам, Bi (V) является мощным окислителем в водном растворе и неустойчив в биологических системах [1].

Препараты висмута

Соединения висмута вошли в медицинскую практику со времен средневековья, а первый научный доклад о содержащем висмут препарате для лечения диспепсии был сделан в 1786 г. [1]. На сегодняшний день самое широкое применение соединения висмута нашли в гастроэнтерологии, а наиболее часто используемыми среди них являются висмута субсалицилат и коллоидный субцитрат (висмута трикалия дицитрат, ВТД) [2, 3] (табл. 1).

Висмута субсалицилат во многих странах используется в качестве безрецептурного препарата для быстрого купирования изжоги, тошноты и диареи.

Коллоидный висмута субцитрат нашел применение в первую очередь для лечения заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией, а также как пленкообразующий гастропротектор. Именно этот препарат представляет наибольший интерес с точки зрения фармакологических свойств и клинического применения.

Перспективным представляется применение радионуклидов висмута (например, 213 Bi) для диагностики и лечения различных опухолей — лимфом, лейкемии [4, 5].

Висмута трикалия дицитрат

Взаимодействие со слизистой

В экспериментальных исследованиях на слизистой толстой кишки мышей показана способность ионов Bi (III) за счет антагонизма с ионами Fe (III) подавлять активность неамидированного гастрина и, таким образом, возможность снижения избыточной гастрин-обусловленной пролиферации клеток [23].

Антихеликобактерная активность

Бактерицидное действие ВТД имеет очень важное значение. Под действием ионов висмута H. pylori теряет способность к адгезии, снижается подвижность микроорганизма, происходит вакуолизация и фрагментация клеточной стенки, подавление ферментных системы бактерий, т. е. достигается бактерицидный эффект (в отношении как вегетативных, так и кокковых форм H. pylori) [24–26]. Этот эффект при монотерапии ВТД хотя и незначителен (находится в пределах 14–40%), но не подвержен развитию резистентности и резко потенцируется при одновременном назначении с антибиотиками.

Висмут проникает в H. pylori, преимущественно локализуясь в области клеточной стенки микроорганизма. Он активно взаимодействует с нуклеотидами и аминокислотами, пептидами и белками H. pylori. Хотя молекулярные механизмы антихеликобактерного действия соединений висмута изучены не полностью, ясно, что основными мишенями в микроорганизме все же являются белковые молекулы (в том числе ферменты). Экспрессия примерно восьми белков подвергается up- или down-регуляции при действии ионов висмута [27, 28].

J. R. Lambert и Р. Midolo сформулировали основные молекулярные механизмы антихеликобактерного действия препаратов висмута [29], впоследствии дополненные другими исследователями [27]:

1) блокада адгезии H. pylori к поверхности эпителиальных клеток;
2) подавление различных ферментов, продуцируемых H. pylori (уреаза, каталаза, липаза/фосфолипаза, алкилгидропероксидредуктаза и др.), и трансляционного фактора (Ef-Tu);
3) прямое взаимодействие с белками теплового шока (HspA, HspB), нейтрофил-активирующим белком (NapA), нарушение структуры и функции других белков;
4) нарушение синтеза АТФ и других макроэргов;
5) нарушение синтеза, структуры и функции клеточной стенки и функции мембраны;
6) индукция свободнорадикальных процессов.

Предполагается, что попадание висмута в H. pylori опосредуется через железотранспортные пути, а проникнув, он взаимодействует с участками связывания Zn (II), Ni (II) и Fe (III) белков и ферментов, нарушая их функцию [31, 32]. Например, связывание ионов висмута с малыми цитоплазматическими белками Hpn и Hpnl приводит к резкому нарушению их детоксицирующей и аккумулирующей функции «хранилища» для ионов Ni [33].

H. pylori характеризуется необычной версией шаперонина GroES (т. е. HpGroES), который обладает уникальным C-концом, богатым гистидином, цистеином и имеющим три металл-связывающих остатка (с Zn (II)), что обеспечивает сворачивание полипептидных цепей с формированием четвертичной структуры белка. Висмут-содержащие препараты прочно прикрепляются на этом сайте, вытесняя связанный цинк и, следовательно, вызывая резкое нарушение функции шаперонина HpGroES [34].

Препараты висмута, проникая в H. pylori, способны индуцировать мощный окислительный стресс в микроорганизме, что приводит к торможению деятельности многих ферментов в целом. Потенцируется прооксидантное действие подавлением активности тиоредоксина и алкилгидропероксидредуктазы (TsaA) микроорганизма [27, 28].

Ингибирование таких важных для микроорганизма ферментов, как протеаза и уреаза, является доказанным фактом в развитии антихеликобактерного эффекта ВТД [4]. В минимальной ингибирующей концентрации ВТД подавляет общую протеазную активность микроорганизма примерно на 87% [28].

В качестве еще одной ферментной мишени препаратов висмута рассматривается алкогольдегидрогеназа, участвующая в продукции ацетальдегида, который, секретируясь микроорганизмом, оказывает подавляющее действие на локальные защитные факторы слизистой, ингибируя секрецию белка и нарушая связывание пиридоксальфосфата с зависимыми ферментами [37].

Важное значение имеет также подавление висмутом активности фосфолипаз С и А₂ H. pylori [38, 39]. В качестве новых мишеней для антихеликобактерного действия ВТД обсуждаются S-аденозилметионинсинтаза, альдолаза, фруктозобисфосфат и протеин S6 30S-субъединицы рибосомы [39].

Фармакокинетика ВТД

После перорального приема ВТД концентрация висмута в слизи желудка и слизистой сохраняется в пределах трех часов, после чего резко падает вследствие нормального обновления слизи [40]. Несмотря на то, что небольшая часть микропреципитатов ВТД может проникать в микроворсинки и путем эндоцитоза попадать в клетки эпителия, точные механизмы транспорта висмута в системный кровоток до настоящего времени неизвестны. Однако очевидно, что этот процесс происходит преимущественно в верхнем отделе тонкой кишки [41].

Биодоступность препаратов висмута низкая и у ВТД составляет 0,2–0,5% от введенной дозы [42, 43]. Н₂-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы могут увеличивать этот показатель [44]. После попадания в кровь препарат больше чем на 90% связывается с белками плазмы.

Измерение концентрации висмута в крови и моче после курсового применения ВТД в дозе 360 мг/сут в течение 4–6 недель показало большую вариабельность этого показателя. Так, концентрация висмута в крови варьировала от 9,3 до 17,7 мкг/л и выходила на плато примерно к 4-й неделе применения препарата [45]. В отдельных исследованиях были зафиксированы более высокие уровни препарата в крови (33–51 мкг/л), однако это не сопровождалось развитием побочных эффектов [46, 47]. Концентрация висмута в крови, как и площадь под фармакокинетической кривой, выше в том случае, если препарат принимается утром, по сравнению с ранним вечерним приемом [48].

В исследованиях на животных показано, что преимущественное накопление препарата происходит в почках и в значительно меньшей концентрации он обнаруживается в легких, печени, мозге, сердце и скелетной мускулатуре [49].

Особенности метаболизма и элиминации висмута изучены недостаточно. Период полувыведения висмута из крови и мочи у пациентов с интоксикацией составляет соответственно 5,2 и 4,5 дня [50]. У здоровых добровольцев и пациентов с гастритом клиренс составляет примерно 22–102 мл/мин (медиана 55 мл/мин) и Т1/2 около 5 дней (Т1/2 β до 21 дня), что свидетельствует о тканевом депонировании препарата и его медленной мобилизации оттуда [51]. На выведение препарата оказывает влияние функция почек, и при ее ухудшении почечный клиренс препарата может снижаться. Некоторые фармакокинетические показатели ВТД приведены в табл. 2.

Клиническая эффективность ВТД

ВТД является важным компонентом клинических схем антихеликобактерной терапии либо в составе традиционной квадротерапии, либо в качестве дополнительного компонента тройной терапии первой линии, что дает прирост эффективности эрадикации на 15–20% [52, 53, 54]. В первую очередь, это обусловлено способностью ВТД преодолевать резистентность H. pylori к антибиотикам (особенно к кларитромицину), а не собственной бактерицидной активностью препарата висмута [55–57]. Интерес представляет также включение ВТД в схемы последовательной антихеликобактерной терапии [58].

Безопасность ВТД

Несмотря на статус тяжелого металла, висмут и его соединения считаются нетоксичными, в отличие от расположенных рядом в периодической таблице мышьяка, сурьмы, свинца и олова. Нетоксичность соединений висмута объясняется преимущественно за счет их нерастворимости в нейтральных водных растворах и биологических жидкостях и крайне низкой биодоступностью. Большинство соединений висмута являются даже менее токсичными, чем хлорид натрия [59].

A. C. Ford и соавт. в рамках мета­анализа, проведенного по публикациям баз MEDLINE и EMBASE, включающего 35 рандомизированных контролируемых исследований и 4763 пациента, пришли к выводу, что терапия язвенной болезни желудка с использованием препаратов висмута безопасна и хорошо переносится. Наиболее часто встречающимся побочным эффектом является потемнение стула за счет образования сульфида висмута [60].

У очень небольшой части больных может встречаться легкое кратковременное повышение уровня трансаминаз, однако оно исчезает после окончания курса терапии. Высокие дозы ВТД, применяемые длительное время, теоретически могут быть причиной развития энцефалопатии, однако зафиксировано очень небольшое число таких поражений центральной нервной системы. Наиболее манифестное, но обратимое проявление висмутовой энцефалопатии описано у мужчины, получившего два 28-дневных курса ВТД с приемом 600 мг препарата 4 раза в день и принимавшего периодически по 240 мг/сут в течение двух лет [61].

Заключение

Уникальность ВТД состоит в том, что он сочетает в себе свойства гастропротекторного и антибактериального препарата. Его многокомпонентный механизм действия обеспечивает защиту слизистой от воздействия различных повреждающих факторов, а антихеликобактерная активность позволяет преодолевать устойчивость H. pylori к антибиотикам, повышая эффективность фармакотерапии. В общем виде совокупность отдельных компонентов механизма действия препарата представлена на рис.

Новые направления создания препаратов висмута для лечения гастроэнтерологических заболеваний включают разработку висмут-содержащих наноструктур (bismuth-containing nanoparticles, Bi NPs). Так, созданный препарат нанотрубок висмута субкарбоната обладает мощным действием в отношении H. pylori (50% ингибирование в концентрации 10 мкг/мл) [62], а Bi NPs потенциально активен против грамотрицательных микроорганизмов, включая P. aeruginosa [63].

Наночастицы висмута в МИК 0,5 ммоль/л способны полностью подавлять формирование биопленки S. mutans, что сравнимо с эффектом применения хлоргексидина [64]. В работе тех же авторов водный коллоид наночастиц Bi₂O₃ со средним размером 77 нм эффективно угнетал рост и образование биопленок C. albicans, не проявляя цитотоксичности [65]. Делаются попытки синтеза висмут-фторхинолоновых комплексов, активных в отношении фторхинолон-резистентых штаммов микроорганизмов [66].

Исчерпывающие сведения по современным направлениям медицинской химии соединений висмута можно найти в обзоре J. A. Salvador и соавт. [67].

Литература

ГОУ ВПО СПХФА МЗ РФ, Санкт-Петербург

Источник

Пепто-Бисмол для собак

Пепто-Бисмол — безрецептурный, противоязвенный и противодиарейный лекарственный препарат, предназначенный для лечения диареи, нарушений пищеварения, расстройства желудка, тошноты. Действующее вещество препарата — висмута субсалицилат. Вначале созданный как средство для лечения диареи у детей, позже нашел свое применение в ветеринарной медицине для лечения собак с диареей или инфекциями Helicobacter. Пепто-Бисмол уменьшает поток жидкости и электролитов в кишечнике, уменьшает воспаление в кишечнике и убивает организмы, которые могут вызвать диарею.

Пепто-бисмол доступен без рецепта, но по-прежнему важно проконсультироваться с ветеринарным врачом, прежде чем давать лекарство собаке.

Аспирин может увеличить уровень салицилата в сыворотке крови (30 мл Пепто-Бисмол примерно равен одной 325 мг аспириновой таблетке), что приводит к кровотечению и воспалению пищеварительного тракта. По этой причине рекомендуется не давать собаке Аспирин или какие-либо лекарства, которые могут разжижать кровь во время лечения Пепто-Бисмолом.

Для чего это используется?

Висмута субсалицилат используется для лечения:

Он также иногда используется при лечении уремического гастрита.

Рекомендуемая дозировка

Обычная дозировка при лечении собак исходной дозой составляет 1,75% жидкости Пепто-Бисмола (17,5 мг висмута субсалицилата на миллилитр). Для лечения острой диареи рекомендовано 1,1 мл / кг через каждые 4-6 часов в течение 5 дней. В зависимости от серьезности симптомов доза может быть выше и составит 1,9 мл / кг через каждые 6-8 часов.

При лечении уремического гастрита (развивается в результате почечной недостаточности) обычно назначают 1,9 мл / кг три-четыре раза в день. При лечении гастрита Helicobacter с тройной терапией рекомендуется следующая комбинация:

Курс лечения 21 день.

При применении Пепто-бисмола в форме таблеток эквивалентная доза для лечения острой диареи составляет 19,3 мг / кг каждые 4-6 часов в течение 5 дней. Лечение более 5 дней не рекомендуется из-за увеличения риска негативных последствий. Если симптомы продолжаются более 5 дней, обратитесь к ветеринару. Если симптомы сохраняются, несмотря на лечение, они могут быть признаком другой основной проблемы, а также могут привести к серьезному обезвоживанию и дисбалансу электролитов, которые необходимо контролировать.

Пример дозировки: при лечении собаки массой тела 13,6 кг с острой диареей рекомендовано использовать 15 мл четыре-шесть раз в день.

Насколько это безопасно?

Безопасно использовать Пепто-Бисмол в умеренных дозах, лечение высокими дозами в течение длительных периодов времени может увеличить риск нежелательных эффектов. Важно правильно определить причину диареи, поскольку понос иногда может быть симптомом более серьезной проблемы, включая паразитарные инфекции, и в этих случаях лекарство неэффективно.

Беременность / Уход

Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

Правила безопасности

В целях безопасности следуйте следующим рекомендациям:

Следите за цветом стула во время лечения. Каловые массы могут окрашиваться в зеленый или серый цвет во время лечения, это нормально, но если стул становится смолистым (признак кровотечения), немедленно обратитесь к ветеринару. Избегайте использования вместе с Аспирином (из-за риска токсичности) и другими лекарственными средствами, разжижающими кровь (например, Варфарин).

Что касается лекарственного взаимодействия, препарат может препятствовать всасыванию других лекарств, включая тетрациклин.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что Пепто-Бисмол безрецептурный препарат, он может вызвать ряд побочных эффектов:

Передозировка

Передозировки могут быть опасными из-за салицилатного компонента лекарства.

Источник