Физиотенз таблетки для чего они

Физиотенз ® (Physiotens ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Расфасовано:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Физиотенз ®

1 таб.
моксонидин0.2 мг

1 таб.
моксонидин0.4 мг

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

Физиотенз® (0.2 мг, Майлан Лабораториз САС)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество), макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.2» на одной стороне (для дозировки 0.2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне (дозировка 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Биотрансформация. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение. В течение 24 часов более 78 % моксонидина выводится почками, и 13 % в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов: 4,5 дегидромоксонидина и производных гуанидина. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

Фармакокинетика у пожилых

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет

Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ 30 мл/мин, но

Источник

Инструкция по применению ФИЗИОТЕНЗ ® (PHYSIOTENS ® )

Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего ониФизиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего ониФизиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего ониФизиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего ониФизиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего ониФизиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего они

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0.3» на одной стороне.

1 таб.
моксонидин300 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0.2» на одной стороне.

1 таб.
моксонидин200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0.4» на одной стороне.

1 таб.
моксонидин400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия.

Физиотенз ® снижает АД в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями.

Физиотенз ® улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Т max около 1 ч) всасывается из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Исследования фармакокинетики у детей и подростков до 18 лет не проводились.

Показания к применению

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза составляет 200 мкг. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью назначают Физиотенз ® больным с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Физиотенза у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенза больным с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенза. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата Физиотенз ® с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Т.к. трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза с препаратами данной группы.

Физиотенз ® усиливает эффект транквилизаторов, этанола, седативных, снотворных средств и трициклических антидепрессантов.

Физиотенз ® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз ® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Т.к. Физиотенз ® выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С.

Источник

Инструкция по применению ФИЗИОТЕНЗ ® (PHYSIOTENS ® )

Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего ониФизиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего ониФизиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего ониФизиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего ониФизиотенз таблетки для чего они. Смотреть фото Физиотенз таблетки для чего они. Смотреть картинку Физиотенз таблетки для чего они. Картинка про Физиотенз таблетки для чего они. Фото Физиотенз таблетки для чего они

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,2» с одной стороны.

1 таб.
моксонидин200 мкг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,4» с одной стороны.

1 таб.
моксонидин400 мкг

Фармакологическое действие

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством, что было показано на различных моделях животных. Моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, сконцентрированные в ростральных вентролатеральных отделах продолговатого мозга, которые отвечают за центральную регуляцию периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует уменьшению симпатической активности и снижению АД.

Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка для одинакового снижения АД использование антагониста рецепторов ангиотензина II вместе с моксонидином привело к большему регрессу гипертрофии левого желудочка по сравнению с применением свободной комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

В 2-месячном клиническом исследовании моксонидин улучшал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии, ожирением и инсулинорезистентностью в сравнении с плацебо.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови, как определено in vivo, составляет 7.2%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, величина AUC и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

Возможности применения нового поколения препаратов центрального действия в лечении артериальной гипертензии

Артериальная гипертензия (АГ) — самое распространенное заболевание сердечно-сосудистой системы.

Артериальная гипертензия (АГ) — самое распространенное заболевание сердечно-сосудистой системы. Кроме того, повышение артериального давления (АД) — основной фактор риска развития ишемической болезни сердца, острых нарушений мозгового кровообращения и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Несмотря на многолетние исследования, многие аспекты патогенеза и, следовательно, лечения эссенциальной АГ окончательно не ясны.

Как известно, одним из важнейших звеньев в регуляции АД является симпатическая нервная система. Гиперактивность симпатической нервной системы представляет собой основное звено во взаимодействии факторов риска, способствующих развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Существует мнение, что с усилением активности симпатической деятельности связаны гипертрофия миокарда левого желудочка, аритмии, повышенный гематокрит, повышенный уровень тромбоцитов и, возможно, спазм коронарных сосудов, что также способствует развитию сердечно-сосудистых осложнений.

Поэтому, выбирая гипотензивный препарат для лечения больных артериальной гипертензией (АГ), целесообразно учитывать не только его гипотензивный эффект, но и влияние данного медикамента на сопутствующие факторы риска, связанные с повышенной активностью симпатической системы.

Тонус симпатической нервной системы регулируется через центры, контролирующие работу сердечно-сосудистой системы. Наиболее важным из них является рострально-вентролатеральная область продолговатого мозга, где располагаются различные типы рецепторов, в том числе α2-адренорецепторы и имидазолиновые рецепторы. В последние годы показано, что имидазолиновые рецепторы подтипа 1 принимают активное участие в контроле АД, оказывая выраженное регулирующее воздействие на деятельность симпатической нервной системы.

Существует группа гипотензивных препаратов, которые вызывают гипотензивный эффект, главным образом за счет понижения активности симпатической нервной системы — гипотензивные средства центрального действия, или симпатолитики. К первому поколению этих медикаментов относят резерпин и метилдофу. Во многих странах мира их практически перестали применять для лечения АГ в связи с необходимостью приема несколько раз в день, наличием седативного эффекта и возможностью развития отеков вследствие задержки натрия и воды. Ко второму поколению гипотензивных препаратов центрального действия относят клонидин. В настоящее время он также не применяется у больных АГ в связи с развитием на фоне лечения клонидином «синдрома отмены», случаями тяжелой АГ, инсультами и даже смертельными исходами.

К препаратам нового, третьего поколения лекарственных средств центрального действия относится моксонидин (физиотенз). Физиотенз обладает селективностью и высоким сродством к имидазолиновым рецепторам подтипа II. Физиотенз занимает участки связывания имидазолина, что ведет к снижению симпатической активности и последующему снижению периферического сопротивления в артериолах без изменения объема сердечного выброса и легочной гемодинамики. Показано, что физиотенз обладает относительно слабым сродством к a2- адренорецепторам, поэтому такие побочные эффекты, как сухость во рту и седативный эффект, менее выражены. Это облегчает переносимость данного препарата.

Около 80-90% пероральной дозы физиотенза всасывается и не подвергается значительной первичной деградации в печени. Биодоступность составляет 88%. Пик концентрации физиотенза в плазме наблюдается через 60 минут после приема, а среднее значение периода полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа. Несмотря на относительно короткий период полувыведения, по данным ряда авторов, АД эффективно регулируется однократным приемом препарата. Это можно объяснить достижением эффективной концентрации физиотенза в тканях-мишенях (ростро-вентролатеральной области продолговатого мозга).

Более 90% дозы физиотенза выводится с мочой. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличивается, и наблюдается снижение общего клиренса. Физиотенз противопоказан больным с серьезными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 65 лет (n=54)Систолическое АД в положении «сидя»Через 4 недели1514Через 12 недель2428Через 52 недели2731Диастолическое АД в положении «сидя»Через 4 недели1410Через 12 недель1218Через 52 недели129

Сочетание физиотенза с другими медикаментами. Физиотенз можно назначать вместе с другими препаратами, включая сердечные гликозиды, другие гипотензивные препараты, например, диуретики, пероральные сахароснижающие средства. В ходе исследования, проводившегося с использованием препаратов, представляющих каждую из указанных групп (дигоксин, гидрохлортиазид, глибенкламид), неблагоприятного фармакологического взаимодействия не выявлено. Физиотенз может усиливать действие седативных и снотворных препаратов. Так, седативное действие бензодиазепинов при одновременном приеме физиотенза немного усиливается. Поскольку отсутствует достаточный клинический опыт, необходимо избегать приема физиотенза вместе с алкоголем или трициклическими антидепрессантами.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *