Что значит местнораздражающее действие

Популярные местнораздражающие средства. Когда рекомендовать?

Дорогие фарм. труженики, здравствуйте!

В ассортименте аптек есть препараты для наружного применения, которые непонятно когда рекомендовать, поскольку они показаны в тех же ситуациях, что и нестероидные противовоспалительные средства.

Я имею ввиду мази и кремы с местнораздражающим эффектом. В простонародье их часто называют согревающими, хотя это не всегда так.

Сложности с их продажами возникают еще и потому, что в медицине существует правило: «воспаление не греть», иначе очаг воспаления увеличится.

Получается, что их нельзя предлагать при артритах, миозитах, бурситах и прочих «итах»? Но ведь в показаниях эти диагнозы указаны!
Как это понять?

Что такое местнораздражающие средства?

Это средства, которые при нанесении на кожу возбуждают ее рецепторы.

От них импульсы направляются в центральную нервную систему, а оттуда на периферию поступают «приказы»: расширить сосуды, выделить биологически активные вещества, призванные уменьшить рядом с местом нанесения воспаление и боль, улучшить регенерацию поврежденных тканей.

Зачем нужно расширять сосуды?

За счет чего эти средства уменьшают боль?

При боли раздражение кожи оказывает отвлекающий эффект.

Импульсы, поступающие в ЦНС от пораженного органа, и импульсы, направляющиеся туда же от рецепторов кожи, как бы накладываются друг на друга, и теперь это уже не 2 потока импульсов, а один. Поэтому восприятие боли уменьшается.

Это свойство используют, к примеру, в бальзамах «Золотая звезда». При головной боли небольшое количество втирают в кожу височной и затылочной областей, и боль уменьшается.

К местнораздражающим веществам относятся камфора, скипидар, перец стручковый, яды змей и пчел, ментол, эфирные масла (горчичное, гвоздичное, эвкалиптовое и др).

О чем нужно помнить?

Коротко – о наиболее популярных местнораздражающих средствах, а после обсудим, в каких ситуациях их предпочтительно предлагать покупателю.

Випросал В

Все вместе они оказывают местнораздражающее, обезболивающее, противовоспалительное действие.

Разогревающий эффект очень незначительный. Многие его вообще не ощущают.

Важно:

Яд гадюки содержит вещества, которые повышают свертываемость крови, вызывают образование тромбов, содержат токсин, который нарушает работу сердца.

Системное действие мази хоть и невелико, но оно есть, поэтому она противопоказана при нарушениях мозгового и коронарного кровообращения, склонности к спазму сосудов, серьезных нарушениях функции печени и почек, поскольку печень — главный обезвреживающий орган, а почки — главный выделительный.

Поэтому прежде чем предлагать Випросал В, выясните у покупателя:

Препарат противопоказан также лихорадящим больным, беременным, кормящим и детям до 12 лет.

Из побочных возможны зуд, отек, крапивница.

Как использовать:

Втирать в больное место 1-2 раза в день. Без врача – не более 14 дней.

Салвисар

Эта мазь имеет абсолютно такой же состав, что и Випросал В, но в их инструкциях имеются некоторые расхождения:

Випросал В противопоказан до 12 лет, Салвисар — до 6 лет. Производитель последнего объясняет это отсутствием в их препарате спирта.

Випросал В — лекарственных взаимодействий не описано, Салвисар — повышает токсичность метотрексата, снижает лечебный эффект гипогликемических средств и не рекомендуется вместе с пероральными антикоагулянтами.

Капсикам

Нонивамид — синтетический аналог Капсаицина (Капсаицин – это «жгучий» компонент стручкового перца). Нонивамид входит также в состав Финалгона.

Бензилникотинат – производное никотиновой кислоты, а значит, расширяет сосуды.

Камфора, скипидар – оказывают местнораздражающее действие.

Диметилсульфоксид (Димексид) – улучшает проникновение компонентов препарата через кожу, уменьшает воспаление.

В отличие от мази Випросал В, Капсикам оказывает согревающий и более выраженный обезболивающий эффекты.

О том, что при сильной боли или в качестве разогревающей мази спортсменам Капсикам подойдет больше, чем Випросал В.

Обезболивающий эффект наступает через 30-40 минут и продолжается 3-6 часов.

Противопоказаний у него меньше, чем у препарата Випросал В: это детский возраст, беременность, лактация, повреждения кожи.

Наносится 2-3 раза в день с помощью аппликатора.

Без врача использовать не более 10 дней.

Наятокс

Оказывает легкое согревающее действие плюс противовоспалительное и обезболивающее.

В препарате он, естественно, присутствует в микродозах, обеспечивающих противовоспалительный эффект.

И, тем не менее, минимальное системное действие возможно, поэтому он противопоказан при нарушениях мозгового и коронарного кровообращения, которые в той или иной степени есть у большинства пожилых людей.

Учитывая наличие метилсалицилата, его нельзя рекомендовать при бронхиальной астме, спровоцированной приемом аспирина и других НПВС.

Наятокс наносят на больное место 1-2 раза в день.

Без консультации врача использовать не больше 10 дней.

Важно:

Наятокс усиливает действие гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов. Прежде чем его предложить, не забудьте выяснить, не принимает ли покупатель препаратов этих групп.

Апизартрон

Знаете, что такое апитерапия?

Это лечение продуктами пчеловодства., т.к. по латыни “apis” – пчела.

Одно из действующих веществ препарата Апизартрон – пчелиный яд.

В нем содержится несколько ценных компонентов. Основные из них – белки мелитин и адолапин, оказывающие мощное противовоспалительное действие, а адолапин еще и обезболивающее.

Другие вещества пчелиного яда участвуют в подавлении воспалительной реакции.

В Апизартрон входит еще 2 компонента: метилсалицилат и аллилизотиоцианат (попробуйте быстро произнести это слово :)).

Первый – это нестероидное противовоспалительное вещество, второй – ничто иное, как экстракт горчичного масла (вспомните горчичники).

Метилсалицилат уменьшает воспаление и боль, дополняя и усиливая действие пчелиного яда.

Аллилизотиоцианат оказывает местнораздражающее и местносогревающее действие.

Предлагая его покупателю, выясните:

Апизартрон противопоказан беременным, кормящим, детям до 6 лет.

Наносят его 2-3 раза в день. Без врача использовать не более 10 дней.

Финалгон

В составе 2 компонента:

Никобоксил – производное никотиновой кислоты. Расширяет сосуды.

Они дополняют действие друг друга, оказывают выраженный согревающий эффект.

Действие развивается через несколько минут после нанесения, а максимальный эффект наступает через 20-30 минут.

Противопоказан детям, беременным, кормящим.

Наносится 2-3 раза в день с помощью аппликатора.

Длительность – не более 10 днейбез консультации врача.

Если его берут спортсмены для разогрева мышц, его наносят за 30 минут до тренировки.

Из побочных возможны зуд, сыпь, отек, крапивница, кашель, одышка.

Чем отличаются крем и мазь Финалгон?

В мази Финалгон существенно выше содержание действующих компонентов:

Нонивамид – 4 мг против 1,7 мг в креме.

Никобоксил – 25 мг против 10,8 мг в креме.

Поэтому более выраженное раздражающее, согревающее, обезболивающее действие оказывает мазь Финалгон.

Не все так просто…

Если заглянуть в инструкции к этим препаратам, то в показаниях мы увидим боли в суставах, радикулиты, невралгии, миалгии, ишиас (повреждение седалищного нерва), ушибы, растяжения, разогрев мышц перед тренировкой.

Казалось бы, сказка, а не препараты! И обезболивают, и снимают воспаление, и согревают, и ускоряют выздоровление.

Но здесь все не так просто.

Например, при остром, т.е. недавно возникшем, воспалении суставов или при обострении хронического (артрит, артроз, бурсит, синовит) расширение сосудов приведет к притоку крови в воспаленный участок, в котором еще много продуктов распада тканей, улучшению кровообращения, и зона воспаления увеличится.

Я бы не стала их рекомендовать и при отеке на фоне хронического заболевания сустава вне обострения, поскольку в месте нанесения они расширяют сосуды, а следовательно, повышается проницаемость их стенок, и отек только усилится.

Радикулитом далекие от медицины люди, порой, называют любую сильную боль в пояснице, хотя само название говорит о том, что это воспаление корешков спинного мозга.

Но что его вызвало?

Чаще всего, банальный остеохондроз. Нервные корешки ущемились каким-нибудь костным выростом (остеофитом) или сместившимся со своего законного места позвонком. А может, их сдавила грыжа диска.

При любом неблагополучии в спине в процесс вовлекаются ее мышцы, чтобы защитить участок воспаления от новых повреждений. Они попросту спазмируются и создают вокруг этого места своеобразный мышечный каркас.

А спазм вызывает и/или усиливает боль.

Можно ли в этом случае применять что-то раздражающее и согревающее?

Не просто можно, а нужно, если с момента появления острой боли прошло хотя бы 3-4 дня.

Тепло расслабляет напряженные мышцы, а отвлекающий маневр местнораздражающих средств уменьшает боль.

Иногда бывает и так, что человек утром просыпается, а у него болит шея, и больно повернуть голову.

Неудобно спал, мышцы шеи спазмировались, и вот вам результат. Воспаления здесь нет, поэтому местнораздражающее средство в данной ситуации– самое то.

Давайте подведем итог.

Когда предложить покупателю местнораздражающее средство, и с какой целью?

Какие вопросы задать покупателю?

Ну вот, примерно так…

Если у вас остались вопросы, задавайте их внизу в окошечке для комментариев.

Если Вы — трудяга фармбизнеса и хотите быть в курсе новых статей, а заодно получить несколько ценных для работы шпаргалок, подписывайтесь на рассылку блога! Форма подписки — в верхней части правой колонки и под каждой статьей.

Если что-то непонятно, вот здесь инструкция.

До новой встречи на блоге «Аптека для Человека»!

Дорогие мои читатели!

Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Источник

Салвисар

Описание

Вспомогательные вещества: эмульгатор №1, парафины нефтяные твердые, вазелин медицинский, глицерол (глицерин), натрия хлорид раствор для инфузий изотонический 0,9 %, вода для инъекций

Инструкция

Вспомогательные вещества: эмульгатор №1, парафины нефтяные твердые, вазелин медицинский, глицерол (глицерин), натрия хлорид раствор для инфузий изотонический 0,9 %, вода для инъекций

Обладает местным раздражающим и обезболивающим действием.

Нейротропный компонент змеиного яда, входящий в состав, оказывает анальгетическое действие; энзиматический компонент с гиалуронидазной активностью ускоряет процесс заживления. Вызывает раздражение чувствительных рецепторов кожи и подкожной клетчатки, расширяет сосуды, улучшает трофику тканей

Детский возраст от 6 до 18 лет (необходимость применения препарата у детей определяется врачом индивидуально).

Указания в анамнезе на бронхиальную астму, спровоцированную приемом ацетилсалициловой кислоты или иными нестероидными противовоспалительными препаратами.

Во избежание побочных явлений рекомендуется предварительно нанести небольшое количество мази на кожу для определения чувствительности к препарату.

После применения препарата необходимо тщательно мыть руки. Следует избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки и на поврежденную кожу. При попадании мази в глаза или на слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством воды.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Сведения о возможном влиянии препарата на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами) отсутствуют

Источник

Диметилсульфоксид — вещество с плейотропными эффектами, актуальными при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Диметилсульфоксид, известный с конца XIX века, обладает рядом ценных фармакологических эффектов. Это антиоксидант, вещество с противогрибковым и противомикробным действием, криоконсервант, анальгезирующее и противовоспалительное средство, диуретик, вазоди

Dimethyl sulfoxide which is known since the end of XIX century, has a number of important pharmacological effects. This is an antioxidant, a substance with antimycotic and antimicrobial effects, cryoconservant, analgesic and anti-inflammatory drug, diuretic, vasodilatator. Analgesic and anti-inflammatory activities are performed also due to influence on NLRP3-inflamasomes and cytokines, as well as properties of penetrant and enhancer, make dimethyl sulfoxide attractive for treatment of musculoskeletal diseases.

Диметилсульфоксид (ДМСО) впервые был синтезирован в 1866 г. А. М. Зайцевым в реакции окисления диметилсульфида азотной кислотой. В XIX веке химики идентифицируют ДМСО как побочный продукт обработки древесины в бумажной промышленности и не проявляют к нему особого интереса. В 1958 г. была обнаружена уникальная способность ДМСО растворять многие неорганические и органические соединения, за что его иногда называли сверхрастворителем. В 1960 г. в СССР было налажено промышленное производство ДМСО, и почти сразу начали появляться сообщения по использованию вещества в медицинcкой практике. В Европе и США до 1963 г. ДМСО использовали в качестве промышленного растворителя и для криоконсервации тканей. В 1963 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (Food and Drug Administration, FDA) одобряет первое клиническое исследование ДМСО, в 1965 г. запрещает клиническое исследование ДМСО из-за появления изменений роговицы и хрусталика глаза у экспериментальных животных (что в дальнейшем было опровергнуто доклиническими и клиническими исследованиями на молодых приматах и людях), а в 1966 г. позволяет изучать ДМСО при серьезных патологиях, таких как склеродермия, постоянный опоясывающий герпес и тяжелый ревматоидный артрит. В 1972 г. FDA поручает обзор всех имеющихся данных по ДМСО Национальной академии наук, в 1978 г. предоставляет маркетинговое одобрение для Rimso, первого коммерческого ДМСО-препарата, а с 1980 г. больше не регулирует исследования ДМСО. В 2009 г. FDA дает одобрение первой актуальной рецептуре нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) с ДМСО [1], хотя исследования подобных прописей начаты существенно раньше. В то же время происходит активное использование ДМСО в СССР и затем в странах постсоветского пространства. В данном обзоре представлены современные взгляды на безопасность ДМСО и его эффективность при заболеваниях опорно-двигательного аппарата в качестве монотерапии и компонента комбинированной терапии.

Физико-химические свойства

ДМСО, (СН₃)₃SO₄, является диполярным органическим соединением с молекулярной массой 78,13. Это стабильная, бесцветная, нелетучая, гигроскопичная жидкость с сероподобным запахом и слегка горьким вкусом. ДМСО полностью смешивается с водой в любой пропорции и действует как акцептор водородных связей. ДМСО может образовывать комплексы с множеством соединений, включая катионы металлов, различные лекарственные средства и компоненты ткани, крови, плазмы, спинномозговой жидкости и т. д. Может действовать как окислитель и восстановитель. При действии в качестве окислителя ДМСО восстанавливается до диметилсульфида, а при действии в качестве восстановителя окисляется до диметилсульфина [2, 3].

Безопасность применения ДМСО

Величина дозы ДМСО, приводящей к 50-процентной смертности ЛД₅₀, согласно данным отечественных исследователей лежит в пределах 2–12 г/кг для различных видов животных при приеме с пищей [4].

Обширный массив данных о токсичности ДМСО был получен в рамках программы «Большой объем производства» Агентства по охране окружающей среды США (United States Environmental Protection Agency, EPA) [5]. ДМСО продемонстрировал низкую острую или хроническую токсичность для животных, растений или водных организмов [6]. Доза ЛД₅₀ при разовом пероральном приеме варьирует между 4 и 29 г/кг у различных лабораторных животных, включая грызунов, собак и приматов, у крыс составляет 17,4–28,3 г/кг [7]. При внутривенном введении ЛД₅₀ составляет 2,5–8,9 г/кг для различных видов животных [8, 9].

ДМСО не перечислен в качестве канцерогена регулирующими органами [10] и не обладает мутагенными свойствами в стандартных тестах. Из-за отсутствия мутагенной активности он широко используется в качестве растворителя в тестах на мутагенность [11]. Не было зарегистрировано никакой генотоксичности после применения ДМСО в качестве лекарственного средства, также подобных эффектов не было зарегистрировано у рабочих в течение 40 лет промышленного производства [12]. ДМСО не обладает эмбриотоксичностью и используется в качестве крио­консерванта для спермы и эмбрионов млекопитающих. В связи с такой низкой токсичностью было высказано предположение, что ДМСО может быть подходящим средством трансдермальной доставки лекарств, плохо растворимых в других растворителях, непосредственно к месту их действия. Хотя ДМСО быстро абсорбируется через кожу, при трансдермальном введении он проявляет невысокую токсичность. Дозы ЛД₅₀ после местного применения составляли от 40 (для крыс) до 50 (для мышей) г/кг у грызунов и 11 г/кг у собак и приматов. Маловероятно, что такие высокие концентрации могут быть достигнуты во время клинического использования составов для местного применения. Было признано, что топическое нанесение ДМСО может привести к местным кожным реакциям, таким как покраснение, зуд или жжение в месте применения [13]. Такие реакции обычно бывают мягкими и самоограничивающимися и редко требуют прекращения лечения [14–18]. Диметилсульфоксид метаболизируется в организме человека до диметилсульфона и диметилсульфида, который выводится через легкие [19]. Данный эффект, придающий дыханию чесночный, спаржевый или устричный запах, практически отсутствует, когда ДМСО используется местно в высокоочищенной форме в качестве пенетранта [14, 20]. Исследования местно-раздражающего действия на глаза не выявили у людей признаков токсичности даже при непосредственном нанесении [21–23]. Благоприятный профиль безопасности ДМСО иллюстрируется в 12-недельном двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с остеоартрозом (ОА) коленного сустава. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением ДМСО, были сухость кожи (11,2%) и контактный дерматит без везикул (3,1%) [14]. Схожий результат продемонстрирован в исследовании безопасности применения комбинированного препарата диклофенака и ДМСО в дозе 40 капель 4 раза в день на протяжении до 1 года на пораженный сустав пациентам с ОА коленных суставов [24].

Применение ДМСО в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата

Для понимания эффективности применения ДМСО при заболеваниях опорно-двигательного аппарата необходимо разобраться в механизмах реализации наиболее актуальных при данных патологиях эффектов: собственных противовоспалительного и обезболивающего и свойств пенетранта и энхансера (рис.), позволяющих доставить к очагу воспаления молекулы других лекарственных препаратов, например, нестероидных противовоспалительных средств.

Подходы к описанию механизмов действия ДМСО со временем менялись в связи с накоплением тех или иных экспериментальных данных. Их «эволюция» отражена в табл. 1.

В статье Williams и соавт. [34] сформулированы следующие требования к идеальному пенетранту и энхансеру:

В статье Simon и соавт. показано, что ДМСО соответствует большинству этих требований [14].

По ДМСО проведено более 40 тысяч исследований, выводы которых в подавляющем большинстве подтверждают терапевтическую ценность препарата. Рассмотрим результаты некоторых из них.

В двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном исследовании, описанном в статье Eberhardt и соавт., принимали участие 112 пациентов с ОА коленных суставов, разделенные на две равные группы (50% получали в течение 3 недель 25% гель ДМСО, 5–8 см; 50% — плацебо). Все первичные критерии эффективности ДМСО были значительно лучше, чем у плацебо. Показано статистически и клинически значимое уменьшение болей при нагрузке, в покое, при пальпации в сравнении с плацебо, серьезных побочных эффектов не наблюдалось [35].

В статье Zyluk и соавт. описана умеренная эффективность симптоматической топической терапии 50% кремом ДМСО в течение 3 недель при раннем комплексном регионарном болевом синдроме [36].

Показана эффективность комбинации НПВП и ДМСО, например, в исследовании эффективности раствора диклофенака в носителе ДМСО (TDiclo), применяемого местно для устранения симптомов остеоартрита коленного сустава. Комбинация превзошла обе группы сравнения (плацебо и носитель ДМСО) по всем трем основным показателям эффективности: снижению боли, восстановлению функции и общему состоянию здоровья пациента [14]. Это обусловлено усилением поглощения диклофенака через кожу человека после многократного нанесения в форме ДМСО-содержащего лосьона или водного раствора, что описано в публикации Hewitt и соавт. [37]. В терапевтической практике применяют комбинации ДМСО не только с НПВП, но и с венотониками, антибиотиками, глюкокортикоидами и т. д.

Помимо зарубежных исследователей эффективность ДМСО изучена отечественными учеными. Так, в исследованиях Е. С. Рогожиной и И. В. Бойновой ДМСО в форме геля Димексид продемонстрировал выраженные обезболивающий и противовоспалительный эффекты, достоверно отличные от плацебо у пациентов с дорсалгиями. Препарат уменьшал показатели болевого синдрома, снимал мышечный спазм, что сопровождалось улучшением качества жизни — снижением нарушений повседневного функционирования, что позволяет рекомендовать его в качестве эффективного средства для купирования вертеброгенного болевого синдрома [38, 39].

Современной лекарственной формой ДМСО для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата является гель Димексид. Препарат применяют для снятия боли при комплексной терапии ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, деформирующего остеоартроза, артропатии, радикулита, невралгии тройничного нерва, для лечения ушибов, при повреждении связок, травматических инфильтратах, терапии узловатой эритемы [40]. Отличия различных топических форм ДМСО представлены в табл. 2.

Таким образом, преимуществами для пациента при применении геля Димексид являются усиление противовоспалительного и обезболивающего действий за счет синергизма, ускорение наступления эффекта за счет «функции проводника» ДМСО.

Заключение

Диметилсульфоксид является молекулой с долгой и разнообразной историей, прошедшей клиническую переоценку применения по различным показаниям, используется в лечении ряда заболеваний как лекарственных препаратов с доказанными на молекулярном уровне механизмами, лежащими в основе фармакологических эффектов, применяется в качестве вспомогательного вещества, в качестве криоконсерванта и в ветеринарной медицине. В настоящее время он играет важную роль как пенетрант, соответствуя большинству требований к идеальному пенетранту и энхансеру, что связано с его амфифильной и апротонной природой [41–43]. Профиль безопасности вещества, его плейотропные эффекты (противовоспалительный и обезболивающий, антиоксидантный, пенетрирующий), а также удобство лекарственной формы (гель) и простота способа применения позволяют рекомендовать его для комплексного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Литература

ФГБОУ ВО СПбГХФУ МЗ РФ, Санкт-Петербург

Диметилсульфоксид – вещество с плейотропными эффектами, актуальными при заболеваниях опорно-двигательного аппарата/ Д. Ю. Ивкин, С. В. Оковитый, А. С. Ивкина, Н. А. Анисимова
Для цитирования: Лечащий врач № 4/2019; Номера страниц в выпуске: 19-23
Теги: коленный сустав, боль, воспаление, остеоартрит.

Источник